Синтезовано потенційні ліганди 5-HT1A рецепторів - арилпіперазини, які як термінальні фрагменти мали залишки тетрагідропіримідинів, сполуки (1 - 6) та дигідропримідину (7). Структури сполук 1 - 7 було підтверджено за методами ІЧ-спектроскопії, мас-спектрометрії та спектроскопії <$Enothing sup 1 roman H>-ЯМР. Речовини 2, 3, 4 та 7 інгібували специфічне зв'язування радіоліганду [3H]8-OH-DPAT з 5-HT1A рецепторами і мають виразний афінітет до цих рецепторів. За тестом конфліктної ситуації сполуки 1 - 5 та 7 проявили анксіолітичні властивості. При цьому фенілпіперазиніл- та о-толілпіперазинілбутил-4-метил-5-ізо-пропіл-1,2,3-6-тетрагідропіримідин-2- тіо-6-они (1 та 2) за рівнем анксіолітичної активності перевершили відомий препарат буспірон. Відсутність цього виду активності у сполуки 6, мабуть, зумовлена відмінністю замісників у атома N1 піримідинового ядра сполуки 6 та решти сполук цього ряду. Вивчення актопротекторної активності за умов гіпертермії показало, що всі сполуки за тривалістю плавання перевищували препарат порівняння бемітил. Для всіх сполук було визначено дози ЕД50, які знаходились в інтервалі від 0,04 до 1,0 мг/кг. Показано, що найбільш активною серед вивчених речовин була сполука 3, яка в дозі ЕД50 0,04 мг/кг у 2,2 разу (на 122 %) збільшувала тривалість плавання щурів у порівнянні з бемітилом. Деякі сполуки у дозі 15 мг/кг проявили антигіпоксичну активність на моделях гемічної (сполуки 2 - 4, 7) та нормобаричної гіпоксії (сполуки 1, 2, 6) і перевищували за активністю бемітил (33,5 мг/кг). Синтезовані сполуки є малотоксичними, значення їх LD50 - 150 - 250 мг/кг.

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"