Украинец И. В. Синтез и биологические свойства гидрокси-(алкокси)замещенных анилидов 1-R-4-гидрокси-2,2-диоксо-1H-2lambda6, 1-бензотиазин-3-карбоновых кислот / И. В. Украинец, Л. А. Петрушова, О. В. Горохова, Л. В. Сидоренко // Журн. орган. та фармацевт. хімії. - 2016. - Вип. 1. - С. 67-73. - Библиогр.: 27 назв. - рус.Продовжуючи пошук нових біологічно активних речовин 2,1-бензотіазинового ряду, реакцією алкіл-1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-2<$Elambda sup 6>, 1-бензотіазин-3-карбоксилатів з еквімолярними кількостями гідрокси- і алкоксизаміщених анілінів синтезовано серію відповідних анілідів 1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-2<$Elambda sup 6>, 1-бензотіазин-3-карбонових кислот. Їх будову підтверджено даними елементного аналізу, спектроскопії ЯМР (<$Enothing sup 1 roman H> та <$Enothing sup 13 roman C>), а також мас-спектрометрії. Всі одержані сполуки було піддано фармакологічному скринінгу на виявлення аналгетичних властивостей. Тестування проведено на нелінійних щурах чоловічої статі з використанням стандартної моделі термічного подразнення кінчика хвоста (tail immersion test) паралельно та у порівнянні зі структурно близькими лікарськими препаратами мелоксикамом та піроксикамом. Серед вивчених речовин знайдено високоактивні аналгетики, які у разі перорального введення у дозі 20 мг/кг перевищують за знеболюючим ефектом референс-препарати у декілька разів і представляють інтерес для поглиблених випробовувань. Вивчення впливу синтезованих сполук на сечовидільну функцію нирок показало, що у даному випадку перехід від хінолонових аналогів до 2,1-бензотіазинових супроводжується деяким спадом сечогінних властивостей, хоча окремі сполуки і посилюють діурез на рівні гідрохлоротіазиду, причому в значно меншій дозі. Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.233 + Р281.703
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|