Іванченко Д. Г. Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 8-R-тіопохідних 1-бензилтеоброміну / Д. Г. Іванченко, М. І. Романенко, Б. А. Самура, В. І. Корнієнко // Фармацевт. журн.. - 2015. - № 5. - С. 69-77. - Бібліогр.: 13 назв. - укp.Основным путем создания новых лекарственных препаратов является структурная модификация известных природных соединений, обладающих высокой биологической активностью. В этом аспекте внимание исследователей привлекают производные ксантина, которые являются антагонистами аденозиновых рецепторов, ингибиторами фосфодиэстеразы и индукторами гистондезацетилазы. Это способствовало широкому их применению в медицине при лечении астмы, бронхита и хронической обструктивной болезни легких. Также производные ксантина нашли применение в качестве диуретиков, анальгетиков, сердечных стимуляторов, противовоспалительных, психотропных и почечных защитных агентов. Цель работы - разработка оригинальных методов синтеза неописанных в литературе 8-тиопроизводных 1-бензилтеобромина и изучение их физико-химических и биологических свойств. Острая токсичность синтезированных соединений была изучена методом Кербера. Изучение диуретического действия полученных соединений проводили по методу Берхина. Анальгетическое действие синтезированных ксантинов изучено на модели "уксусных корчей", противовоспалительное - на модели острого асептического отека. Антиоксидантную активность изучали in vitro методом неферментного инициирования свободнорадикального окисления. Нагреванием 1-бензил-8-бромотеобромина с двойным избытком натрия сульфида нонагидрата в среде ДМФА приводит к образованию 8-тиотеобромина. Реакции тиоксантинов с галогенкетонами и хлороацетамидом легко протекают при кратковременном их нагревании в среде водного спирта. С помощью компьютерных программ ALOGPS, DRAGON, GUSAR и ACD/Percepta Platform установлена целесообразность дальнейших исследований in vitro и in vivo. Разработаны доступные лабораторные методы синтеза 8-тиозамещенных 1-n-метилбензилтеобромина, строение которых доказано данными элементного анализа, ПМР-спектроскопии, масс-спектрометрии. Рассчитаны молекулярные и фармакологические дескрипторы для прогнозирования свойств полученных веществ. Также рассчитаны показатели острой токсичности. Изучена острая токсичность, диуретическое, анальгетическое, противовоспалительное и антиоксидантное действие синтезированных соединений. После дополнительных исследований 1-бензил-8-(2-оксо-2-фенилэтилтио)теобромин может найти применение в медицинской практике в качестве антиоксидантного средства. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.77/79 + Л662.264.14
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Повний текст Автореферати дисертацій Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|