Актуальным направлением современной фармакологии является повышение безопасности нестероидных противовоспалительных препаратов, поскольку для них характерны так называемые "класс-специфические" побочные реакции, ведущее место среди которых занимает гастротоксичность. В предыдущих исследованиях нами была доказана способность винборона нивелировать ульцерогенный эффект ибупрофена (Гладких Ф. В. и соавт., 2014), а наличие у отечественного спазмолитика доказанной собственной болеутоляющей активности (Степанюк Г. И. и соавт., 2007) служат основой исследования влияния винборона на анальгетический компонент фармакотерапевтического эффекта ибупрофена. Цель работы - провести in silico исследование взаимосвязи "молекулярная структура - анальгетическая активность" винборона и экспериментально in vivo обосновать целесообразность применения винборона с целью повышения анальгезирующей активности ибупрофена на модели адъювантного артрита у крыс. Исследование взаимосвязи "молекулярная структура - анальгетическая активность" винборона выполнено in silico с помощью PASS-анализа спектра биологической активности, который проводили в режиме online при непосредственном введении структурной формулы винборона в браузере, используя Marvin JS web-ресурса "PASS Online" (http://www.way2drug.com/passonline). Анальгезирующую активность in vivo исследовали на модели острой термической боли, которую моделировали в общепринятом поведенческом тесте ноцицепции "Горячая пластинка" (Hot plate). Латентный период болевой реакции определяли в начале ("0" день), на 7, 14, 21 и 28 день эксперимента. По данным PASS-прогноза, механизмами реализации болеутоляющей активности винборона выступают: его агонизм по отношению к ванилоидным (TRPV1) рецепторам. (Pa = 0,490; Pi = 0,008), агонизм к <$E mu> (mu) рецепторам (Pa = 0,323; Pi = 0,036), ингибирование GABA (Pa = 0,329; Pi = 0,089) и другие. Экспериментальные исследования показали, что при комбинированном применении и ибупрофена, и винборона анальгетическая активность превышала аналогичные показатели при монотерапии ибупрофеном в дозе 73 мг/кг - на 15,3 %, а в дозе 218 мг/кг - на 20,4 %. Кроме того, стоит отметить, что анальгетическая активность при комбинированном применении ибупрофена в дозе 218 мг/кг и винборона (+39,8 %) превышала суммарную анальгезирующую активность монотерапии ибупрофеном в той же дозе (+19,4 %) и монотерапии винбороном (+10,9 %), что указывает на потенцирование анальгетического эффекта обоих препаратов при их одновременном применении. Выводы: ведущим механизмом в реализации анальгетического компонента винборона, по данным PASS-прогноза, выступает его агонизм к TRPV1. Результаты проведённых исследований in vivo указывают на способность винборона усиливать антиноцицептивную активность ибупрофена.

• Гладких Федір Володимирович (1992–) (медичні науки)
• Степанюк Наталія Георгіївна (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"