В последние годы внимание к себе привлекает проблема лечения боли, что обусловлено заметным ростом количества больных, особенно трудоспособного возраста. Цель исследования - синтезировать вещества с потенциально анальгетическими свойствами в ряду гидробромидов (3-аллил-4-арил-3H-тиазол-2-илиден)-[4-(6,7,8,9-тетрагидро-5H- [1,2,4]триазоло[4,3-а]азепин-3-ил)фенил]аминов и изучить анальгетическую активность синтезированных соединений. Объектами исследования были производные (3-аллил-4-арил-3H-тиазол-2-илиден)-[4- (6,7,8,9-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепин-3-ил)фенил]аминов, которые синтезированы кипячением тиомочевины с соответствующими alpha-галогенкетонами в среде этанола. Использовали данные <$Enothing sup 1 roman H>-ЯМР-спектроскопии. Первичная оценка анальгетической активности проведена на моделях термической ("горячая пластина") и химической ("уксуснокислые корчи") стимуляции. Синтезирован ряд новых производных (3-аллил-4-арил-3H-тиазол-2-илиден)-[4-(6,7,8,9-тетрагидро-5H- [1,2,4]триазоло[4,3-а]азепин-3-ил)фенил]аминов и их строение и чистота подтверждены данными <$Enothing sup 1 roman H>-ЯМР-спектроскопии. Исследована анальгетическая активность гидробромида (3-аллил-4-фенил-3H-тиазол-2-илиден)-[4-(6,7,8,9-тетрагидро-5H- [1,2,4]триазоло[4,3-а]азепин-3-ил)фенил]амина с целью выявления связи "структура - активность" с учетом проведенных ранее исследований. Проведенный скрининг на анальгетическую активность для гидробромида (3-аллил-4-фенил-3H-тиазол-2-илиден)-[4-(6,7,8,9-тетрагидро-5H- [1,2,4]триазоло[4,3-а] азепин-3-ил)фенил]амина показал, что замена этильного радикала на аллильный в третьем положении тиазольного цикла приводит к снижению анальгетической активности. При этом соединению присуще умеренное анальгетическое действие по сравнению с референс-препаратом кеторолаком.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Демченко Сергій Анатолійович (фармацевтичні науки)
• Демченко Світлана Анатоліївна (філологічні науки)
• Єрьоміна Ганна Олександрівна (фармацевтичні науки)
• Перехода Ліна Олексіївна (фармацевтичні науки)
• Бухтіарова Тетяна Анатоліївна (медичні науки)
• Бобкова Людмила Станіславівна (фармацевтичні науки)
• Демченко Анатолій Михайлович (1958–) (фармацевтичні науки)
• Демченко Андрій Михайлович (економічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"