Пругло Є. С. Синтез і будова нових алкілпохідних 4-аміно-5-(2-R1-феніл)-1,2,4-тріазол-3-тіолів / Є. С. Пругло // Актуал. питання фармацевт. і мед. науки та практики. - 2017. - № 2. - С. 129-134. - Бібліогр.: 8 назв. - укp.Химия гетероциклических систем является отдельной отраслью органической химии с длинной историей и большими перспективами. Кольцевая система 1,2,4-триазола непрерывно привлекает интерес учёных-химиков, а также фармацевтов и фармакологов к поиску лекарственных соединений из-за её универсального потенциала взаимодействия с биологическими системами. На сегодня известно, что производные 1,2,4-триазола обладают антибактериальным, противогрибковым, противовоспалительным, противосудорожным, противовирусным, противотуберкулёзным, антиоксидантным, противораковым и противоопухолевым действием. Им присуща анальгетическая, местная анестетическая, противомалярийная, антипролиферативная активность, антигипертензивное, антидепрессивное, успокаивающее, антигистаминное свойства, обладают гепатопротекторным, гипогликемическим, диуретическим, жаропонижающим и рядом бесчисленных видов действия. Поэтому поиск биологически активных средств и создание на их основе новых высокоэффективных лекарственных препаратов является актуальным вопросом медицинской и фармацевтической деятельности. Цель работы - синтез, установление физико-химических параметров новых алкилпроизводных 4-амино-5-(2-R1-фенил)-1,2,4-триазол-3-тиолов. Изучение физико-химических свойств соединений выполнено согласно методам, приведённым в Государственной Фармакопее Украины 2.0. Температуру плавления определили на автоматическом приборе MPA100. Элементный состав соединений установлен на анализаторе ElementarVario ELcube. <^>1H ЯМР-спектры соединений записаны с помощью спектрометра VarianMercury VX-200 (1Н, 200 MHz) и расшифровывались с помощью компьютерной программы Spin Works 3.1.8. Хромато-масс-спектральные исследования провели на жидкостном хроматографе Agilent 1260 Infinity HPLC, оборудованном масс-спектрометром Agilent 6120 (ионизация в электроспрее (ESI)). В качестве исходных веществ использовали 4-амино-5-фенил-4H-1,2,4-триазол-3-тиол и 4-амино-5-(2-бромфенил)-4H-1,2,4 -триазол-3-тиол. Данные соединения полученым гидразида бензойной кислоты и гидразида 2-бромбензойной кислоты с избытком дисульфида углерода в растворе калий гидроксида в бутаноле-1. В дальнейшем к синтезированным продуктам добавляли двойной избыток гидразин гидрата и кипятили в течение 3 часов, после чего охлаждали и нейтрализовали соляной кислотой. Таким образом, получали исходные тиолы, которые впоследствии подлежали алкилированию. При проведении хромато-масс-спектрометрических исследований установлены индивидуальные пики полученных соединений, которые соответствуют теоретическим расчётам атомных масс. Так, на хроматограмме (5-(гексилтио)-3-фенил-4H-1,2,4-триазол-4-амина, молекулярная масса 276,40), имеются сигналы с m/z 277.1 и изотопного 279.1, что подтверждает структуру полученного соединения. Выводы: в результате исследования синтезировано 12 новых соединений - алкилпроизводных 4-амино-5-(2-R1-фенил)-1,2,4-триазол-3-тиолов. Структура полученных веществ подтверждена данными элементного анализа, <^>1Н ЯМР-спектроскопии и хромато-масс-спектрометрии. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Л662.263.6
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|