Кравченко Т. В. Гостра токсичність і залежність "структура - дія" 4-(R-бензиліденаміно)-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів / Т. В. Кравченко, Є. С. Пругло, О. І. Панасенко, Є. Г. Книш // Актуал. питання фармацевт. і мед. науки та практики. - 2017. - № 2. - С. 152-155. - Бібліогр.: 7 назв. - укp.Достижения современной фармацевтической химии позволяют разрабатывать широкий диапазон новых потенциальных лекарственных средств. Однако их дальнейший успех в клинической практике напрямую зависит от их безопасности. Поэтому наличие доказательств безопасности и эффективности лекарственных средств является неотъемлемой частью всех исследований. Цель работы - изучение острой токсичности впервые синтезированных производных 1,2,4-триазола, изучение поведенческой реакции на действие токсических доз и зависимость "структура - действие". Для установления среднелетальной дозы (ЛД50) исследуемое вещество вводили внутрибрюшинно в виде водной суспензии, стабилизированной твином-80, однократно 4 группам лабораторных животных (белые нелинейные крысы), по 2 животных в каждой. Вводили несколько доз, включая дозу, которая не вызывает гибели ни одного животного, и дозу, вызывающую гибель всех животных в группе. После введения соединений животным, которые остались в живых, вели наблюдение в течение двух недель. Наименее токсичным соединением среди исследуемых 4-(R-бензилиденамино)-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тионов было соединение 1 с показателем 840 мг/кг, содержащее по N4 атома азота 4-метоксибензилиденовый радикал, а самым токсичным оказалось соединение 5, имеющее 4-бромбензилиденовый заместитель по этому же положению (ЛД50 - 284 мг/кг), то есть замена атома брома приводит к резкому снижению токсических свойств. Таким образом, введение атома галогена в фенольное ядро бензилиденового заместителя приводит к росту токсичных свойств синтезированных соединений. Интересная закономерность наблюдается у соединений 2 - 4, содержащих в своём составе две метоксигрупы, а их ЛД50 почти не меняется и находится в пределах от 764 до 790 мг/кг. Выводы: по результатам исследования было установлено, что 4 (R-бензилиденамино)-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тионы относятся к IV классу токсичности. И могут подвергаться дальнейшим биологическим исследованиям. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Л662.263.6
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|