Перед человечеством обостряется актуальная проблема - устойчивость микроорганизмов к противомикробным и противогрибковым препаратам. Поэтому одним из возможных вариантов решения этого вопроса является создание новых лекарственных средств. Научный интерес в данном аспекте представляют производные 1,2,4-триазола. В научной литературе опубликовано много информации о перспективности их дальнейших исследований, но данные по исследованию противомикробного и противогрибкового действия 4-R-5-(5-бромтиофен-2-ил)-1,2,4-триазол-3-тиолов и 4-R-метилиденамино-5-(тиофен-2-ил)-1,2,4-триазол-3-тиолов отсутствуют. Цель работы - изучение противомикробной и противогрибковой активности новых 4-R-5-(5-бромтиофен-2-ил)-1,2,4-триазол-3-тиолов и 4-R-метилиденамино-5-(тиофен-2-ил)-1,2,4-триазол-3-тиолов, а также установление некоторых закономерностей "строение - действие". Для исследуемых соединений готовили ряд двукратных серийных разведений в бульоне Мюллера - Хинтона в объёме 1 мл, используя начальную концентрацию вещества 1 мг/мл, после чего в каждую пробирку добавляли по 0,1 мл микробной взвеси (106 микробных клеток/мл). В качестве стандартных тест-штаммов были использованы: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans. Все тест-штаммы получены из бактериологической лаборатории ГУ "Запорожский областной лабораторный Центр государственной санитарно-эпидемиологической службы Украины". Растворителем соединений служил диметилсульфоксид (99,80 %). Дополнительно проводился контроль питательных сред и растворителя в соответствии с общепринятыми методиками. В качестве препаратов сравнения были использованы Хлоргексидин-Здоровье<190> (Украина) и Нистатин-Здоровье<190> (Украина). При анализе полученных данных противомикробной и противогрибковой активности установлено, что исследуемые соединения избирательно проявляют противомикробное действие. Так, 4-амино-5-(5-бромтиофен-2-ил)-1,2,4-триазол-3-тиол проявляет наибольший противомикробный эффект в отношении штамма Staphylococcus aureus, превышая Хлоргексидин и противогрибковый эффект в отношении штамма Candida albicans и приближаясь к препарату сравнения Нистатину. В ряду 4-R-метилиденамино-5-(тиофен-2-ил)-1,2,4-триазол-3-тиолов чётких закономерностей не выявлено. Интерес вызывает 4-[(5-нитрофуран-2-ил)метилиденамино]-5-(тиофен-2 -ил)-1,2,4-триазол-3-тиол, который по своему противомикробному эффекту превышает Хлоргексидин по отношению к штаммам Escherichia coli и Staphylococcus aureus. Для всех остальных соединений отмечено незначительное противомикробное действие и отсутствие противогрибковой активности. Выводы: впервые проведено исследование противомикробной и противогрибковой активности 13 новых производных 1,2,4-триазол-3-тиолов. Соединения, которые проявляют наибольшую противомикробную активность, могут быть использованы для дальнейших биологических испытаний.

• Саліонов Володимир Олександрович (фармацевтичні науки)
• Панасенко Олександр Іванович (фармацевтичні науки)
• Книш Євгеній Григорович (1940–) (хімічні науки)
• Камишний Олександр Михайлович (1972–) (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"