TSPO-рецепторы - это периферические бенздиазепиновые рецепторы (ПБДР). В отличие от центральных бенздиазепиновых рецепторов (ЦБДР) ПБДР (TSPO-рецепторы) широко представлены в органах и тканях человека и животных; они существенно вовлечены в регуляцию многих физиологических процессов в условиях нормы и патологий. Выяснение молекулярных основ взаимодействия TSPO-рецепторов с их лигандами является важной задачей современной фармакологии и медицинской химии. Поведено изучение анксиолитических свойств в ряду производных 1-метоксикарбонилметил-3-ариламино-7-бром-5-фенил-1,2-дигидро-3H -1,4-бенздиазепин-2-она (соединений 1 - 7), аффинных к TSPO. Анксиолитическая активность оценивалась в опытах на крысах по результатам теста "Конфликтная ситуация", а общая моторная активность - в стандартной установке "Открытое поле". Все испытанные соединения демонстрировали весьма высокую селективность связывания с TSPO-рецепторами; соединения 1 - 4 проявляли выраженные анксиолитические свойства по сравнению с контролем. Наивысшую анксиолитическую активность демонстрировало соединение 2; при связывании с TSPO-рецепторами Ki(TSPO) = 19, а Ki(ЦБДР) >> 10 000 нМ. Все исследованные соединения являются низкотоксичными; их LD50 превышала 500 мг/кг.

 Наукова періодика України 

---

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"