Яковенко І. Н. Синтез та вивчення вазоактивних властивостей нових 4-функціоналізованих 1,3-оксазолів, які містять у положенні 5 залишок N-метил-D-глюкаміну / І. Н. Яковенко, Е. Р. Абдурахманова, О. В. Головченко, В. В. Жирнов, В. С. Броварець // Журн. орган. та фармацевт. хімії. - 2017. - 15, вип. 3. - С. 29-39. - Бібліогр.: 36 назв. - укp.Аналіз літературних даних свідчить про перспективність пошуку препаратів з різноманітною біологічною активністю серед 1,3-оксазолів. Мета роботи - розробка препаративних методів синтезу нових 4-функціоналізованих 1,3-оксазолів, які містять у положенні 5 фрагмент N-метил-D-глюкаміну, та вивчення їх фізико-хімічних і біологічних властивостей. Дослідження впливу нових похідних 1,3-оксазолу на тонічну активність попередньо активованих фенілефрином судин виявили як вазодилатуючий, так і вазоконстрикторний ефект сполук залежно від їх концентрації та хімічної структури. Наведено характеристики вазодилататорної та вазоконстрикторної ефективності нових сполук у порівнянні з лікарськими засобами адренолітиком аміодароном та інгібітором калієвих каналів 4-амінопіридином (пімадином). Синтезовано ряд нових 4-функціоналізованих 1,3-оксазолів, які містять у положенні 5 фрагмент N-метил-D-глюкаміну та проведено оцінку їх біологічної активності за дії на попередньо скорочені ізольовані сегменти аорти щурів селективними агоністами <$Ealpha sub 1>-адренорецепторів (фенілефрином), 5-HT2A-рецепторів (серотоніном) або шляхом блокади калієвих каналів гіперкалієвим розчином Кребса. Висновки: встановлено, що у випадку попереднього скорочення ізольованих сегментів аорти серотоніном на відміну від активованих фенілефрином судин спостерігається лише вазоконстрикторна дія, а попереднє скорочення сегментів аорти гіперкалієвим розчином запобігає вияву будь-якої вазотонічної активності нових похідних 1,3-оксазолу. Одержані дані вказують на можливий молекулярний механізм їх біологічної активності за участі судинних адренорецепторів і калієвих каналів, інгібування яких може опосередковувати вазодилатацію, яка спостерігається за дії порівняно більш високих концентрацій сполук або вазоконстрикцію, виявлену у разі дії сполук у порівняно більш низьких дозах, відповідно. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.719похідні оксазолів + Л662.262.4
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|