Buldenko V. M. The inhibitory potential of calixarenes against nucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 = Інгібіторний потенціал каліксаренів відносно нуклеотидопірофосфатази/фосфодіестерази 1 / V. M. Buldenko, L. A. Kononets, O. L. Kobzar, A. B. Drapailo, S. G. Vyshnevsky, V. I. Kalchenko, A. I. Vovk // Журн. орган. та фармацевт. хімії. - 2017. - 5, вип. 4. - С. 41-47. - Бібліогр.: 26 назв. - англ.Раніше було показано, що фосфонові кислоти, ковалентно приєднані до макроциклічної платформи калікс[4]аренів, здатні інгібувати лужні фосфатази. Вивчено вплив похідних калікс[4]арену на активність нуклеотидопірофосфатази/фосфодіестерази 1 (NPP1). Мета роботи - оцінити інгібіторний потенціал похідних калікс[4]арену, тіакалікс[4]арену та сульфонілкалікс[4]арену відносно NPP1. Встановлено, що калікс[4]арен-, тіакалікс[4]арен- та сульфонілкалікс[4]арен-тетракіс-метилфосфонові кислоти інгібують NPP1 зі значеннями IC50 в мікромолярному діапазоні. Інгібування NPP1 похідними сульфонілкалікс[4]арену було селективним відносно лужних фосфатаз. Крім того, сульфонілкалікс[4]арен-тетракіс-метилфосфонова кислота здатна інгібувати нуклеотидопірофосфатазну/фосфодіестеразну активність людської сироватки. Обговорено можливий механізм інгібування. Активність NPP1 контролювали спектрофотометрично за швидкістю гідролізу біс-n-нітрофенілфосфату. Нуклеотидопірофосфатазну/фосфодіестеразну активність людської сироватки оцінювали з використанням n-нітрофенілового естеру тимідин-5-монофосфату як субстрату. Гомологічну модель людської NPP1 було згенеровано на основі кристалічної структури мишачого ферменту. Молекулярний докінг проводили за допомогою програми AutoDock 4.2. Висновки: одержані результати показали здатність похідних сульфонілкалікс[4]арену інгібувати активність NPP1 in vitro, в тому числі нуклеотидопірофосфатазну/фосфодіестеразну активність сироватки крові людини. Індекс рубрикатора НБУВ: Е0*725.111.4*04 + Г297.31
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|