Zinchenko A. N. Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 = Синтез та біологічна оцінка нових амінозаміщених похідних піридо[2,3-d]піримідину як інгібіторів протеїнкінази CK2 / A. N. Zinchenko, A. V. Muzychka, O. B. Smolii, V. G. Bdzhola, M. V. Protopopov, S. M. Yarmoluk // Biopolymers and Cell. - 2017. - 33, № 5. - С. 367-378. - Бібліогр.: 41 назв. - англ.Мета роботи - пошук нових інгібіторів протеїнкінази СК2 людини в ряду нових амінозаміщених похідних піридо[2,3-d]піримідину. У роботі було використано методи: органічний синтез, аналітичні та спектральні методи, молекулярний докінг, біохімічне тестування in vitro. Розроблено методи синтезу нових похідних піридо[2,3-d]піримідину з різноманітними аміногрупами в положеннях 4, 6, 7 гетероциклу. Серед синтезованих похідних піридо[2,3-d]піримідину виявлено дві сполуки, що інгібують кіназу CK2 в мікромолярних концентраціях. Висновки: синтезовано нові піридо[2,3-d]піримідин-7-они, котрі містять аміногрупи у положеннях 4, 6 гетероциклічної системи, а також 4-амінозаміщені похідні піридо[2,3-d]піримідин-7-аміну. Досліджено інгібувальну активність похідних піридо[2,3-d]піримідину та запропоновано напрями хімічної оптимізації. Встановлено, що метил 2-[(7-амінопіридо[2,3-d]піримідин-4-іл)aмінo]бензоат та N-(4-aнілінo-7-oксo-7,8-дигідропіридо [2,3-d]піримідин-6-іл)-3,4-диметоксибензамід інгібують протеїнкіназу CK2 з IC50 6 та 19,5 mu М відповідно. Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.1-4 + Е0*725.111.4*04
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж14252 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|