Іванченко Д. Г. Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості похідних 7-бензил-3-метил-8-тіоксантину / Д. Г. Іванченко, М. І. Романенко, О. М. Камишний, Н. М. Поліщук, К. В. Александрова // Актуал. питання фармацевт. і мед. науки та практики. - 2017. - 10, № 3. - С. 272-277. - Бібліогр.: 10 назв. - укp.Интерес к проблеме создания новых эффективных противомикробных средств среди производных ксантина не уменьшается. Это связано, в первую очередь, с ростом резистентности микроорганизмов к традиционным противомикробным средствам и появлением их новых штаммов. В последние годы наблюдается повышенный интерес к терапевтическому использованию антиоксидантов в лечении заболеваний, связанных с окислительным стрессом. Цель работы - разработка простых лабораторных методик синтеза не описанных ранее производных 7-бензил-3-метил-8-тиоксантина и изучение их физико-химических и биологических свойств. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом с использованием прибора ПТП (М). Элементный анализ выполнили на приборе Elementar Vario L cube, ПМР-спектры сняты на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота - 400 МГц, растворитель - ДМСО, внутренний стандарт - ТМС). Изучение антибактериальной и противогрибковой активности синтезированных веществ проводили по методу двукратных серийных разведений. Для исследования использовались стандартные тест-штаммы: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885-653. В качестве растворителя соединений использовали диметилсульфоксид. Для определения антиоксидантной активности синтезированных соединений использован метод со стабильным хромоген-радикалом DPPH. Непродолжительное нагревание исходного 7-бензил-3-метил-8-тиоксантина с алкил-, алкенил-, бензилгалогенидами или гетерилалкилхлоридами в смеси вода-пропанол-2 в присутствии эквимолярного количества натрия гидроксида ведет к образованию 8-S-замещенных 7-бензил-3-метилксантина. Структура синтезированных соединений однозначно доказана методом ПМР-спектроскопии. Исследования противомикробного действия синтезированных соединений показали, что 8-тиопроизводные 7-бензил-3-метилксантина проявляют умеренную и слабую активность в концентрациях 50 - 100 мкг/мл. Большинство полученных соединений показали выраженное противогрибковое действие. Установлено, что синтезированные вещества обладают слабой антиоксидантной активностью. Выводы: разработаны доступные методики синтеза 8-тиозамещенных 7-бензил-3-метилксантина. Проанализированы и интерпретированы спектральные характеристики синтезированных соединений методом спектроскопии ПМР. Изучено противомикробное, противогрибковое и антиоксидантное действие полученных соединений. Установлены приоритеты для дальнейшего поиска биологически активных соединений. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.81 + Л662.264.14
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Повний текст Автореферати дисертацій Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|