Мета роботи - синтез та вивчення протипухлинної активності ряду нових N-(5-бензилтіазол-2-іл)-2-(гетерил-5-ілсульфаніл)ацетамідів. У роботі було застосовано методи: органічний синтез, аналітичні та спектральні методи, фармакологічний скринінг. Реакцією 2-аміно-5-(R-бензил) тіазолів з хлорацетилхлоридом одержано 2-хлор-N-(5-арил-1,3-тіазол-2-іл)ацетаміди 3a-h з добрими виходами. Вони взаємодіють з 1-феніл-1H-тетразол-5-4, 4-аліл-5-феніл-4H-[1,2,4]триазол-3-5а, 4-аліл-5-фуран-2-іл-4H-[1,2,4]триазол-3-5b, тіолами, а також піримідин-2-6а та 4,6-диметилпіримідин-2-6b тіолами з утворенням ряду нових N-(5-бензилтіазол-2-іл)-2-(гетерилсульфаніл)ацетамідів з виходом 65 - 96 %. Для цих сполук у концентрації 10 мкМ вивчено протипухлинну активність на 60 лініях раку. Клітини пухлин людини було одержано з 9 різних типів раку: лейкемії, меланоми, легенів, епітелію, ЦНС, яєчників, нирок, простати та молочної залози. Зазначені сполуки проявили помірковану активність за скринінгу in vitro на більшості клітинних лініях. Проте спостерігалася селективність дії деяких сполук. Встановлено, що сполуки 7c, 8a, 8d та 9c-g були активними та виявили високу селективність відносно клітинної лінії раку легенів НМС-92 (GP = 39,45 - 65,63 %), тоді як 2-(4,6-R1-піримідін-2-іл-сульфаніл)-N-[(5-R-бензил) тіазол-2-іл]ацетати (9c-h) активні щодо клітинної лінії UO-31. (GP = 34,43 - 60,58 %). Сполука 7с є високоактивною щодо клітинної лінії раку ЦНС SNB-75 (GP = - 3,83 %), 7f - до лінії раку яєчників OVCAR-4 (GP = 14,66 %), 8d - до лінії раку молочної залози HS 578T (GP = 11,09 %), а 9g - до ліній недрібноклітинного раку легень NCM-H226 (GP = 9,75 %) та раку нирок UO-31 (GP = 16,35 %). Висновки: синтезовано ряд нових похідних 2-аміно-5-арилметилтіазолу. Встановлено, що ці сполуки є перспективними для пошуку інноваційних протиракових агентів.

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"