Синтетический потенциал (3Н-хиназолин-4-илиден)гидразидов карбоновых кислот имеет важное значение в контексте создания на их основе новых s-триазоло-хиназолинов, а данные, касающиеся биологической активности, являются основой для разработки новых методов их формирования с помощью различных реагентов. Важным аспектом, который решает эту проблему и расширяет пределы применения гидразидов, является введение "активированных" N-защищенных аминокислот в молекулу 4-гидразинохиназолина. Это позволит целенаправленно изменять физико-химические и биологические свойства соответствующих гидразидов и открывает новые перспективы для их практического применения и последующих химических превращений. Цель работы - синтез неизвестных (3H-хиназолин-4-илиден)гидразидов N-защищенных аминокислот с использованием различных подходов защиты аминогруппы, изучение особенностей их структуры и поиск среди них эффективных биологически активных веществ с антимикробным и антирадикальным действием. Индивидуальность и структура синтезированных соединений доказана элементным анализом, хромато-масс- и <^>1H ЯМР-спектрами. Изучение антирадикальной активности синтезированных веществ проведено invitro с использованием 2,2-дифенил-1-пикрилгидразила (DPPH). Изучение противомикробной активности проводили методом серийных разведений на среде Мюллера - Хинтона на стандартных штаммах микроорганизмов и грибов: St. aureus ATCC 25923, E. coli ATCC 25922, P. aeruginosa ATCC 27853, C. albicans ATCC 885653. Выводы: впервые разработан препаративный метод синтеза (3H-хиназолин-4-илиден)гидразидов N-защищенных аминокислот как результат взаимодействия 4-гидразинохиназолина и "активированных" N-защищенных аминокислот с использованием различных подходов к защите аминогруппы. Установлено, что наиболее надежными субстратами для синтеза соответствующих гидразидов оказались бензоил- и Вос-аминокислоты. Детальный анализ <^>1H ЯМР-спектров позволил однозначно установить, что для (3H-хиназолин-4-илиден)гидразидов N-защищенных аминокислот в растворах ДМСО характерна амид-имидольная таутомерия вследствие наличия гидразидной и амидной групп. Микробиологический скриниг показал, что гидразиды проявляют умеренную антимикробную активность по отношению к P. aeruginosa (MIC 50 - 100 мкг/мл и MBC 100 мкг/мл) и фунгицидную активность по отношению к C. albicans (MIC 50 мкг/мл, MFC 50 - 100 мкг/мл). Кроме того, синтезированные вещества проявляют высокую антирадикальную активность, что указывает на их перспективность для изучения других видов биологической активности.

• Носуленко Інна Степанівна (фармацевтичні науки)
• Берест Галина Григорівна (фармацевтичні науки)
• Камишний Олександр Михайлович (1972–) (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"