Современные стандарты и алгоритмы антимикробной терапии, обеспечивающие высокий уровень качества лечения и профилактики большинства заболеваний инфекционно-воспалительного характера, предусматривают широкое использование химиотерапевтических средств. Однако современные лекарственные средства не всегда имеют удовлетворительные химиотерапевтические и фармакологические свойства, что чаще всего связано с резистентностью микроорганизмов к ним. Именно поэтому создание новых химиотерапевтических препаратов путем химической и микробиологической модификации природных антибиотиков, химического синтеза новых веществ среди различных классов органических соединений является актуальной проблемой. Цель работы - разработка простых и доступных методов синтеза новых [хиназолин-4(3H)-илиден]гидразидовциклоалкил-(гетарил-)карбоновых кислот, изучение их физико-химических свойств, исследование противомикробной и противогрибковой активности. Изучение противомикробной активности синтезированных соединений проводили методом двукратных серийных разведений в бульоне Мюллера - Хинтона (для штаммов Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853) и в бульоне Сабуро (для Candida albicans ATCC 885 - 653). Определяли МИК (минимальная ингибирующая концентрация), МБцК и МФцК (минимальная бактерицидная и фунгицидная концентрации соответственно). Установлено, что синтезированные соединения проявляют противомикробную и противогрибковую активность к исследуемым штаммам. Выводы: рассмотрены препаративные методы синтеза [хиназолин-4(3H)-илиден] гидразидовциклоалкил-(гетарил-)карбоновых кислот, которые представляют ценность как химические реагенты для получения конденсированных гетероциклических и биологически активных соединений. Строение и индивидуальность подтверждены с помощью элементного анализа и физико-химических методов (<^>1H ЯМР-спектроскопия, хромато-масс-спектрометрия). Анализ результатов микробиологического исследования показывает, что среди синтезированных соединений наибольшую противомикробную активность проявляют N'-[хиназолин-4(3H)-илиден]-2(3)-гетерил-гидразиды, содержащие в молекуле остаток пиридинкарбоновой кислоты, что превышает активность эталона сравнения триметоприма. Наибольшую противогрибковую активность проявляет N'-(6-бромохиназолин-4(3H)-илиден) бензофурил-2-карбогидразид, который сопоставим с эталоном сравнения кетоконазолом.

• Берест Галина Григорівна (фармацевтичні науки)
• Камишний Олександр Михайлович (1972–) (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"