Широкий спектр биологической активности природных ксантинов стимулировал поиск биологически активных соединений среди их синтетических аналогов, что привело к созданию ряда лекарственных средств (нигексин, сплантин, теокор и др.), которые успешно применяют до настоящего времени. Работа по поиску новых биологически активных соединений среди производных ксантина не останавливается. Установлено, что тиопроизводные ксантина проявляют антиоксидантную, диуретическую, гипогликемическую, противоопухолевую, противомикробную, противовоспалительну, анальгетическую активности. Цель работы - разработка простых препаративных методик синтеза неописанных ранее производных 3-метил-7-этил-ксантина как основы для создания оригинальных лекарственных средств противомикробного и противогрибкового действия. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом с использованием прибора ПТП (М). Элементный анализ выполнили на приборе Elementar Vario L cube, ПМР-спектры сняты на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота - 400 МГц, растворитель - ДМСО, внутренний стандарт - ТМС). Изучение антибактериальной и противогрибковой активности синтезированных веществ проводили по методу двукратных серийных разведений. Для исследования использовали стандартные тест-штаммы: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885-653. В качестве растворителя соединений использовали диметилсульфоксид. Кратковременное нагревание 3-метил-7-этил-8-тиоксантина с метилхлорацетатом в водно-спиртовом растворе гидроксида натрия ведет к образованию соответствующего эфира. Гидразинолизом метил(3-метил-7-этилксантинил-8-)тиоацетата получен 3-метил-7-этилксантинил-8-тиоацетгидразид, реакцией которого с ароматическими альдегидами синтезированы соответствующие бензилиденгидразиды 3-метил-7-этил-ксантинил-8-тиоуксусной кислоты. Структура синтезированных соединений однозначно доказана методом ПМР-спектроскопии. Исследование противомикробного действия синтезированных соединений показало, что 8-тиопроизводные 3-метил-7-этил-ксантина проявляют умеренную и слабую активность в концентрациях 50 - 100 мкг/мл. 2-Метокси-5-бромобензилиденгидразид проявляет выраженное противогрибковое действие. Выводы: разработана препаративная методика синтеза неописанных в специализированной литературе бензилиденгидразидов 3-метил-7-этил-ксантинил-8-тиоуксусной кислоты. С помощью данных спектроскопии ПМР доказано строение синтезированных соединений и их существование в виде смеси E- и Z-изомеров в соотношении 2:1. Изучено противомикробное и противогрибковое действие полученных соединений. Установлены приоритеты для дальнейшего поиска биологически активных соединений.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Романенко Микола Іванович (біологічні науки)
• Романенко Михайло Ілліч (філософські науки)
• Іванченко Дмитро Григорович (фармацевтичні науки)
• Александрова Катерина Вячеславівна (фармацевтичні науки)
• Поліщук Наталія Миколаївна (біологічні науки)
• Поліщук Наталія Миколаївна (педагогічні науки)
• Поліщук Надія Миколаївна (філологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"