Чабан Т. І. Синтез деяких нових тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів та дослідження їхньої протизапальної активності / Т. І. Чабан // Фармацевт. журн.. - 2019. - № 4. - С. 52-60. - Бібліогр.: 10 назв. - укp.У сучасній теоретичній і клінічній медицині проблема запалення залишається однією з основних. Дерегуляція запальних процесів призводить до специфічних патологій. Існує значна кількість препаатів, що використовують для лікування запалення, але всі вони мають різний ступінь ульцерогенних властивостей. Для подолання цих обмежень у всьому світі триває пошук нових ефективних і безпечних протизапальних засобів. Тому, безумовно, синтез тіазолідинів, анельованих із піридиновим циклом, а також дослідження їх протизапальної активності є цікавим і актуальним напрямом. Мета роботи - синтез деяких тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів шляхом використання як прекурсора раніше одержаного авторами гідразиду (5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-іл)-ацетатної кислоти та in vivo дослідження протизапальної активності новосинтезованих сполук. Об'єкти дослідження - тіазоло[4,5-b]піридин-2-они, які одержано шляхом структурної модифікації гідразиду (5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-іл)-ацетатної кислоти. Дослідження протизапальної активності синтезованих сполук проводили на карагеніновій моделі запального набряку лап білих щурів. Здійснено синтез 14 нових тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів, структуру яких підтверджено <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР-спектроскопією та елементним аналізом. Вивчення впливу синтезованих речовин на перебіг ексудативної фази запалення проводили на основі карагенінової моделі запального набряку лап білих щурів. Наявність запальної реакції встановлювали за зміною об'єму кінцівки за допомогою онкометричного методу на початку досліду і через 4 год після введення флогогенного агента. Для порівняння за аналогічних умов вивчали протизапальний ефект відомого протизапального лікарського засобу - ібупрофену в середньотерапевтичних дозах. Інгібування запальної реакції виражали у відсотках від зменшення об'єму лапи. Проведені дослідження протизапальної активності показали, що синтезовані сполуки мають виражені протизапальні властивості, а деякі з них за показниками активності наближаються до або перевищують препарат порівняння. Одержані результати дослідження протизапальної дії синтезованих похідних гідразиду 5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-іл)-ацетатної кислоти демонструють потенціал пошуку протизапальних агентів серед тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.703 + Л662.262.5
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|