Мета роботи - розробка ефективного методу синтезу 3-арил-3-трифторометил-2,3-дигідро-1H-піролізин-1-онів як перспективних скафолдів для дизайну біоактивних сполук. Показано, що конденсація метилових естерів 3-аміно-3-арил-4,4,4-трифторобутанової кислоти з 2,5-диметокситетрагідрофураном є зручним синтетичним підходом до синтезу метилових естерів 4,4,4-трифторо-3-арил-3-(1H-пірол-1-іл)бутанової кислоти, які за схемою внутрішньомолекулярної реакції Фріделя - Крафтса перетворено на 3-арил-3-трифторометил-2,3-дигідро-1H-піролізин-1-они. Взаємодією метилових естерів 3-аміно-4,4,4-трифторо-3-арилбутанової кислоти із 2,5-диметокситетрагідрофураном в оцтовій кислоті за <$E70~symbol Р roman C> одержано метилові естери 4,4,4-трифторо-3-арил-3-(1H-пірол-1-іл)бутанової кислоти, які у разі дії броміду бору в дихлорометані за кімнатної температури циклізуються в 3-арил-3-трифторометил-2,3-дигідро-1H-піролізин-1-они. Структуру всіх синтезованих сполук доведено за методами хромато-мас-спектрометрії та ІЧ-, ЯМР (<$Enothing sup 1 roman H,~nothing sup 13 roman C,~nothing sup 19 roman F>) спектроскопії. Висновки: розроблено ефективний двостадійний варіант синтезу 3-арил-3-трифторометил-2,3-дигідро-1H-піролізин-1-онів, який включає перетворення метилових естерів 3-аміно-4,4,4-трифторо-3-арилбутанової кислоти на відповідні 3-(1H-пірол-1-іл)похідні та їх подальшу селективну внутрішньомолекулярну циклізацію за присутності надлишку броміду бору.

• Мельников Сергій Володимирович (педагогічні науки)
• Мельников Сергій Валерійович (економічні науки)
• Мельников Сергій Володимирович (хімічні науки)
• Ткачук Василь Микитович (сільськогосподарські науки)
• Ткачук Віталій Мирославович (біологічні науки)
• Ткачук Володимир Михайлович (фізико-математичні науки)
• Ткачук Вадим Миколайович (філологічні науки)
• Ткачук Віктор Миколайович (хімічні науки)
• Ткачук Валерій Михайлович (фізико-математичні науки)
• Грозав Аліна Миколаївна (хімічні науки)
• Сукач Володимир Андрійович (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"