Грозав А. М. Синтез та антимікробна активність 5-арокси-2,6-дигідро-1H-піроло[3,4-d]піридазин-1-онів / А. М. Грозав, М. З. Федорів, В. О. Чорноус, Н. Д. Яковичук, С. Є. Дейнека, С. В. Кемський // Журн. орган. та фармацевт. хімії. - 2019. - 17, вип. 2. - С. 11-16. - Бібліогр.: 11 назв. - укp.Мета роботи - розробка ефективного методу синтезу 5-арокси-2,6-дигідро-1H-піроло[3,4-d]піридазин-1-онів як перспективних об'єктів для дослідження антимікробної активності. Встановлено, що етил 4-форміл-5-хлоро-1H-пірол-3-карбоксилати є зручними субстратами для побудови 5-арокси-2,6-дигідро-1H-піроло[3,4-d]піридазин-1-онових систем. Під час дослідження антимікробної активності встановлено, що МБсК (МФсК) для синтезованих піроло[3,4-d]піридазин-1-онів знаходиться в діапазоні концентрацій 31,25 - 125 мкг/мл. Здійснено двостадійний синтез 5-арокси-2,6-дигідро-1H-піроло[3,4-d]піридазин-1-онів. Склад і будову сполук підтверджено даними хроматомас-спектрів, ІЧ- та ЯМР <$Enothing sup 1 roman H ( nothing sup 13 roman C)> спектрів. Скринінг антимікробної дії з використанням мікрометоду дворазових серійних розведень у рідкому поживному середовищі надав змогу виявити сполуки із помірною активністю. Висновки: розроблено препаративно зручний варіант синтезу 5-арокси-2,6-дигідро-1H-піроло[3,4-d]піридазин-1-онів, який передбачає нуклеофільне заміщення атома хлору в етил 4-форміл-5-хлоро-1H-пірол-3-карбоксилатах ароксильним фрагментом із подальшим піридазиноанелюванням під дією гідразин-гідрату. Одержані результати антимікробної активності синтезованих речовин обгрунтовують доцільність подальших поглиблених досліджень у цій області. Індекс рубрикатора НБУВ: Г264-4 + Л662.264
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|