Чаленко Н. М. Синтез та антиексудативна активність піролінових похідних 2-((4-аміно-5-фуран-2-іл)-1,2,4-триазол-4H-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетамідів / Н. М. Чаленко, П. А. Безуглий, Г. О. Сирова, І. С. Чекман, А. М. Демченко // Фармацевт. журн.. - 2019. - 74, № 5. - С. 65-74. - Бібліогр.: 17 назв. - укp.Постійний пошук нових лікувальних препаратів зумовлює значна кількість захворювань, патологічних станів, для яких лікування наявними препаратами не ефективно або спричиняє звикання та велику кількість побічних ефектів. Тому метою сучасної фармації є мінімізація токсичності ліків і створення нових сучасних вітчизняних фармацевтичних засобів, які були б більш ефективними і відносно нетоксичними. Похідні 1,2,4-триазолу мають значний синтетичний, фармакологічний потенціал, тому вивчення синтетичних методів одержання нових структур, їх фізичних, фізико-хімічних і біологічних властивостей може стати підгрунтям для розширення спектра фармакологічних властивостей синтезованих похідних. Мета роботи - обрання на основі досліджень in silico базових структур 1,2,4-триазол-3-тіону та спрямований синтез нових потенційних біологічно активних речовин, визначення їх будови та фізико-хімічних властивостей. Описано синтез нових піролінових похідних 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-триазол-4H-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетамідів. Ацетаміди одержували шляхом алкілування 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-триазол-3-тіона N-арилзаміщеними <$Ealpha>-хлорацетамидами за присутності KOH. За допомогою конденсації Пааля - Кнора аміногрупу в положенні 4 триазольного циклу модифікували у пірольний фрагмент. Встановлено фізико-хімічні характеристики, хімічну структуру й антиексудативну активність одержаних сполук. Оцінку антиексудативної активності піролінових похідних 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-триазол-4H-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетамідів здійснювали в експериментах на білих щурах в дозі 10 мг/кг у порівнянні з референс-препаратом диклофенаком натрію. Під час моделювання формалінового набряку об'єм лапи вимірювали за допомогою плетизмометра до введення препаратів та на фоні максимального набряку через 4 год після введення формаліну. Вперше синтезували 24 сполуки: 4 піролінових похідних 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-триазол-4H-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетамідів. У 91 % нових синтезованих сполук виявлено антиексудативну активність, 5 сполук (10.9, 10.10, 10.15, 10.21, 10.1) за антиексудативною активністю перевищували референс-препарат. Вважається перспективним дослідити ці сполуки за наявністю або відсутністю у них аналгетичної активності. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 триазол + Л662.262.5
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|