C-145 (октанатрієву сіль калікс[4]арен-тетра-метиленбісфосфонової кислоти) було раніше обрано як специфічний антикоагулянтний агент, який пригнічує полімеризацію фібрину, не маючи відчутного впливу на інші параметри системи зсідання крові. Оскільки C-145S (октанатрієва сіль калікс[тіа-4]арен-тетра-метиленбісфосфонової кислоти) має більшу гідрофобну чашу, можна очікувати його більшу антиполімеризаційну активність у порівнянні із C-145. Мета роботи - здійснити порівняння дії обох органічних сполук на полімеризацію фібрину, фібриноліз, агрегацію тромбоцитів та проліферацію ендотеліоцитів. Полімеризацію фібринового згустку в плазмі крові за дії АЧТЧ-реагенту та гідроліз фібринового згустку за дії тканинного активатора плазміногену за присутності C-145 та C-145S вивчали за допомогою турбідиметричного аналізу. Ефект C-145 та C-145S на активацію Glu-плазміногену стрептокіназою визначали за допомогою хромогенного субстрату S2251, а агрегацію тромбоцитів - за допомогою агрегатометрії. Стимульований викид Ca<^>2+ з ендоплазматичного ретикулума та цитоплазми вивчали за допомогою спектрофлуориметрії із застосуванням специфічних флуоресцентних зондів Mag-Fluo-4 та FURA-2. Як C-145, так і C-145S знижувала кінцеву мутність згустку і подовжувала час напівлізису згустку в плазмі крові людини. Однак у модельній системі з полімерним фібрином desAB C-145 виявився ефективнішим інгібітором фібринолізу. C-145S, але не C-145, індукував зміни концентрації Ca<^>2+ у цитоплазмі тромбоцитів у стані спокою, а також вірогідно інгібував (на 30 %) викид Ca<^>2+ з ендоплазматичного ретикулума тромбоцитів, активованих ADP. Як C-145, так і C-145S стимулювали проліферацію ендотеліальних клітин свині (РАЕ). Таким чином, показано, що калікс[4]арен C-145S був ефективнішим інгібітором полімеризації фібрину у порівнянні з C-145, який раніше було обрано для створення антикоагулянтного агента. C-145S також виявляв вираженіший інгібіторний ефект на кальцієвий сигналінг тромбоцитів і стимулюючний ефект на проліферацію ендотеліоцитів. Отже, C-145 виявився перспективнішою молекулярною платформою для створення антитромботичного агента.

• Чернишенко Володимир Олександрович (біологічні науки)
• Черенок Сергій Олексійович (хімічні науки)
• Касаткіна Людмила Олександрівна (біологічні науки)
• Пирогова Людмила Віталіївна (1967-2021) (біологічні науки)
• Юсова Олена Іванівна (біологічні науки)
• Кальченко Віталій Іванович (1948–) (хімічні науки)
• Гриненко Тетяна Вікторівна (біологічні науки)
• Луговськой Едуард Віталійович (1937–2019) (біологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"