Фармакотерапія раку простати (РП) є важливою складовою в боротьбі з онкологічними захворюваннями. Це дуже актуально, тому що РП є причиною 10 % смертей від усіх видів ракових захворювань у чоловіків. Мета дослідження - синтезувати та вивчити протипухлинну активність ариламідів 1-(4<^>1-ізопропілфеніл)-4-(4<^>2-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,4a-діазациклопента[cd]азулен-2-карбонової кислоти порівняно з 5-фторурацилом відносно клітин РС-3 РП. Взаємодією еквімолярних кількостей 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепіну з хлоргідратом a-аміно-4-хлорацетофенону синтезовано 3-(4-хлорфеніл)-6,7,8,9-тетрагідро-5H-імідазо[1,2-a]азепін. Алкілуванням останнього a-бром-4-ізопропілацетофеноном у середовищі етилацетату та подальшою обробкою одержаної проміжної четвертинної солі надлишком 5 % розчину NaOH синтезовано 1-(4<^>1-ізопропілфеніл)-4-(4<^>2-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,4a-діазациклопента[cd]азулен. Кип'ятінням останнього з еквімолярними кількостями відповідних арилізоціанатів у сухому бензолі був синтезований ряд ариламідів 1-(4<^>1-ізопропілфеніл)-4-(4<^>2-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,4a-діазациклопента[cd]азулен-2-карбонової кислоти. Будову та чистоту всіх отриманих речовин підтверджено даними ЯМР <^>1H спектроскопії. Ліпофільність (LogP) синтезованих сполук була розрахована за допомогою програми ACD LogP. Оцінено протипухлинну активність амідів (3-метилфеніл)- та (3-метоксифеніл)-1-(4<^>1-ізопропілфеніл)-4-(4<^>2-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,4a-діазациклопента[cd]азулен-2-карбонової кислоти в дослідах in vitro на лініях клітин РП РС-3. Показано, що досліджувані речовини в концентрації 10<^>-5 моль/л перевищують препарат порівняння і 5-фторурацил за гальмуванням росту клітин РП РС-3 на 52,32 та 3,93 % відповідно. Отримані дані обгрунтовують доцільність подальшого вивчення ариламідів 1-(4<^>1-ізопропілфеніл)-4- (4<^>2-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,4a-діазациклопента[cd]азулен-2-карбонової кислоти як нових потенційних протипухлинних засобів для лікування РП.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Федченкова Юлія Анатоліївна (фармацевтичні науки)
• Демченко Анатолій Михайлович (1958–) (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"