Скупа О. О. Синтез, фізико-хімічні властивості та протисудомна активність 2,5,6-заміщених похідних піримідин-4(\i 3Н\i0)-ону (тіону) : автореф. дис. ... канд. фармацевт. наук : 15.00.02 / О. О. Скупа; Нац. фармацевт. ун-т. - Харків, 2015. - 22 c. - укp.З метою пошуку нових потенційних протисудомних засобів у ряду 2,5,6-заміщених похідних піримідин-4(\i 3H\i0)-ону, керуючись даними попередньо проведеного PASS-прогнозу біологічної активності сполук, був спланований і здійснений синтез нових похідних N-арил-3-(2-ізопропіл-5,6-R-піримідин-4(\i 3H\i0)-oн)ацетамідів, N-арил-2-{[6-метил-2-(4-метилфеніл)-піримідин-4-іл]окси}ацетамідів, {[6-метил-2-(4-R-феніл)піримідин-4-іл]окси}ацетату та {[6-метил-2-(4-метилфеніл)піримідин-4-іл]окси}метилацетату, 2,6-заміщених 4-хлоропіримідинів, 4-гідразинопіримідинів, 2,6-R-4-(N-арилпіперазин-1-іл)піримідинів, N-арил-4-(2,6-R-піримідин-4-тіо)ацетамідів. Будову синтезованих сполук підтверджено методами УФ-, ІЧ-, ЯМР {\up\fs8 1}Н- та {\up\fs8 13}С-спектроскопії та хроматомас-спектрометрії, а також даними елементного аналізу. Досліджено протисудомну активність синтезованих речовин на моделі пентилентетразолових судом, вивчено вплив досліджуваних сполук на психоемоційний стан піддослідних тварин у тесті "відкрите поле". Встановлено закономірності взаємозв'язку "структура - активність". Для поглиблених досліджень рекомендовано N-[-(3,4-диметоксифеніл)-2-{[2-метил-6-(піридин-2-іл)піримідин-4-іл]тіо}ацетамід (Епіриміл). Встановлено фізико-хімічні властивості та розроблено методики ідентифікації та кількісного визначення Епіримілу. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.704 + Г264.1-4
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА414037 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|