Синтезовано низку нових похідних 1,3-оксазол-4-ілфосфонієвих солей, які містять у C2- та C5-положеннях гетероциклу електронодонорні або електроноакцепторні групи. Сполуки охарактеризовано <$Enothing sup 1 roman H>, <$Enothing sup 31 roman P> ЯМР- та ІЧ-спектроскопією, даними елементного аналізу та хромато-мас-спектрометрії. Знайдено, що ці азоли є новим класом непептидних інгібіторів фурину. Залежно від хімічної будови вони інактивують ензим за механізмом конкурентного, неконкурентного або змішаного інгібування. Оцінка синтезованих похідних як інгібіторів фурину показала, що серед трифенілфосфонієвих солей оксазол 12, який містить у C2-положенні 2,4-дихлорфеніл-, а у C5 - MeS-групу, є найактивнішим (Ki = 1,57 мкМ) конкурентним інгібітором ензиму. Результати свідчать про те, що хімічна модифікація фосфонієвих похідних ксазолу може бути корисною для створення потужніших і селективних інгібіторів фурину.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Осадчук Тетяна Володимирівна (біологічні науки)
• Кібірєв Володимир Костянтинович (1936–) (біологічні науки)
• Шибирин Олена Володимирівна (хімічні науки)
• Абдурахманова Есма Рустамівна (хімічні науки)
• Броварець Володимир Сергійович (1956–) (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"