Баканович Ю. В. Діарилетеновмісні "степлені" пептиди - інгібітори p53/MDM2 взаємодії / Ю. В. Баканович, О. В. Стрижак, І. В. Комаров, В. П. Хиля // Доп. НАН України. - 2020. - № 7. - С. 52-61. - Бібліогр.: 12 назв. - укp.Проведено дизайн, синтез і дослідження як інгібіторів p53/MDM2 взаємодії шести нових "степлених" фотоконтрольованих пептидоміметиків - аналогів відомого інгібітора pDI. Фотоконтролю активності пептидоміметиків досягнуто завдяки введенню в їх молекули фрагмента діарилетену, здатного до фотоізомеризації. Встановлено, що з'єднання амінокислотних залишків у лінійному прекурсорі в положеннях i,i+7 діарилетеновмісним лінкером є оптимальним для отримання активних фотоконтрольованих інгібіторів. Константи інгібування протеїну MDM2 деяких отриманих пептидоміметиків сягали значень кількох наномолів, що ставить їх в один ряд із найбільш активними відомими на цей час інгібіторами p53/MDM2 взає модії. Перспективним є подальше дослідження отриманих сполук як засобів терапії захворювань на рак. Індекс рубрикатора НБУВ: Г297.2
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|