Мета роботи - синтез, in vivo дослідження гострої токсичності, протизапальної (антиексудативної) активності та оцінка побічних ефектів за умов терапевтичного застосування на експериментальних тваринах піразолін-тіазолідин-4-онового гібриду Les-5581. У дослідженні було застосовано методи: традиційний органічний синтез, метод Літчфілда - Уілкоксона, моделі каррагенін- та формальдегідіндукованого запального набряку лапи білих щурів, клінічні лабораторні тести: дослідження загальних параметрів крові та біохімічного профілю функції печінки (рівні АЛТ, АСТ, ЛФ та <$Egamma>-ГГТ), оцінка ульцерогенної дії. Здійснено синтез цільового гібриду Les-5581 за допомогою зручного й ефективного амінолізу 5-етоксиметиліденроданіну за дії 3,5-біс-(4-хлорфеніл)-4,5-дигідро-1H-піразолу. Визначено показник LD50 для Les-5581 у разі внутрішньоочеревинного введення, який становить 510 мг/кг. Встанолено, що Les-5581 проявляє значну протизапальну активність в дозі 50 мг/кг (внутрішньоочеревинне введення) на каррагенін- та формальдегід-індукованих моделях запального процесу у білих щурів. В той же час застосування Les-5581 не спричиняє ульцерогенної дії та негативного впливу на загальні показники крові, функцію ензимів печінки. Висновки: піразолін-тіазолідин-4-оновий гібрид Les-5581 є хорошою молекулярною платформою для розробки нових потенційних протизапальних засобів з низькою токсичністю та відсутністю ульцерогенної дії.

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"