Kryshchyshyn-Dylevych A. P. Preliminary evaluation of thiazolidinone- and pyrazoline-related heterocyclic derivatives as potential antimalarial agents = Попередня оцінка гетероциклічних похідних тіазолідинону та піразоліну як потенційних протималярійних агентів / A. P. Kryshchyshyn-Dylevych, N. I. Zelisko, P. Grellier, R. B. Lesyk // Biopolymers and Cell. - 2020. - 36, № 1. - С. 48-60. - Бібліогр.: 33 назв. - англ.Мета дослідження - синтез ряду похідних тіазолідинону та піразоліну, in vitro скринінг протималярійної активності різноманітних гетероциклічних похідних на їх основі. Під час здійснення дослідження було використано методи: органічний синтез, аналітичні та спектральні методи, фармакологічний скринінг, аналіз взаємозв'язку структура-активність. Проведено in vitro дослідження інгібування росту Plasmodium falciparum різноманітними похідними тіазолідинону та піразоліну. 5-(Z)-Ариліден-2-ариліденгідразоно-3-(4-гідроксифеніл)-4-тіазолідинони володіли високою антиплазмодійною активністю із показниками напівмаксимальних інгібуючих концентрацій IC50 - 2,32 - 2,39 мкM. Найактивнішою сполукою серед досліджуваних виявився 5-бромо-1-[2-[3-(4-хлорофеніл)-5-(4-метоксифеніл)-3,4-дигідропіразол-2-іл]- 2-оксоетил]індолін-2,3-діон (IC50 - 1,81 мкM). Результати скринігу надали змогу окреслити деякі закономірності взаємозв'язку структура-активність. Висновки: ряд структурно різноманітних похідних тіазолідинону та піразоліну із раніше встановленими протитрипаносомною та протипухлинною активністю було досліджено у тесті на Plasmodium falciparum. Виявлено сполуки-хіти, що інгібували ріст збудника малярії у мікромолярних концентраціях. Одержані результати забезпечують подальші шляхи розробки потенційних протималярійних агентів на основі досліджених класів малих "лікоподібних" молекул. Індекс рубрикатора НБУВ: Г26-4 + Р281.811.46
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж14252 Пошук видання у каталогах НБУВ
Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|