Мета дослідження - розробка, синтез та дослідження антибактеріальної, протигрибкової та трипаноцидної активності ряду нових 2-тіоксо-4-тіазолідинон-3-карбонових кислот з різними ариліденовими замісниками у положенні C5. Під час проведення дослідження було здійснено органічний синтез, використано аналітичні та спектральні методи, фармакологічний скринінг, проведено SAR аналіз. Ряд 5-(амінометилен)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-ілкарбонових кислот та їх аналогів IIIa - IIIj синтезовано у реакціях 5-(етоксиметилен)-4-оксо-2-тиоксотіазолідин-3-ілкарбонових кислот IIa,b або етил 5-(етоксиметилен)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-ілпропаноату IIc із різноманітними амінами та гідрокарбонатом амонію. Для п'яти синтезованих сполук IIIb, IIIf та IIIh-j досліджено інгібуючу активність щодо ряду Грам (+) та Грам (-) бактерій та чотирьох штамів дріжджів у дозі 1 мМ. Загалом, досліджувані сполуки є перспективними будівельними блоками для розробки протигрибкових засобів, оскільки всі вони пригнічували ріст клінічного штаму Candida albicans. Крім того, для піридинвмісних 3-[5-(амінометилен)-роданін-3-іл]карбоксилати характеризувалися доброю трипаноцидною активністю та низькою цитотоксичністю щодо нормальних фібробластів. Висновки: синтезовано ряд нових похідних 3-[5-(амінометилен)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]карбонових кислот. Вивчення їх антибактеріальної та протигрибкової дії надало змогу виявити сполуку-хіт етиловий естер 3-[5-[(4-(флюороаніліно)метилен]-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]пропанової кислоти IIIf, що інгібував ріст клінічних штамів Staphylococcus lentus та Candida ssp. Загалом, більшість досліджуваних сполук виявляли добрі протигрибкові властивості.

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"