Лейкемія, як складова гемобластозів, є злоякісним захворюванням системи крові, що характеризується ураженням кісткового мозку лейкозними стовбуровими клітинами, які виникають у результаті порушення процесів самооновлення та диференціювання гемопоетичних стовбурових клітин та клітин-попередників. У свою чергу, за походженням гемобластози розподіляють на дві групи: кістково-мозкового (гострі лейкемії, хронічні лейкемії, парапротеїнемічні гемобластози) та позакістково-мозкового походження (лімфогранулематоз, чи лімфома Годжкіна, та негоджкінські злоякісні лімфоми). На сьогодні в Україні різні види лейкемії лікують різними лікарськими препаратами, які мають численні побічні дії. Підвищення ефективності хіміотерапії пухлинної хвороби в першу чергу пов'язане зі створенням нових протипухлинних препаратів селективної дії. Тому перспективним напрямом в галузі створення нових препаратів є пошук біологічно активних речовин із протипухлинною активністю. Мета роботи - синтез речовин із потенційно протипухлинними властивостями в ряду похідних [4-(4<^>1-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а- триазациклопента[c,d]азулен-1-іл-метил]-пара-толіламіну. Об'єкти дослідження - похідні [4-(4<^>1-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а- триазациклопента[c,d]-азулен-1-іл-метил]-пара-толіламіну (8 та 10 а, b). [4-(4<^>1-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[c,d] -азулен-1-іл-метил]-пара-толіламін (8) одержано кип'ятінням еквімоляних кількостей 3-(4<^>1-метилфеніл)амінометил-6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло [4,3-а]азепіну (5) та <$Ealpha>-бром-4-хлорацетофенону в етилацетаті. Тіоаміди (10 a, b) одержано взаємодією аміну (8) із відповідними арилізотіоціанатами (9 a, b) в середовищі сухого бензену. Протипухлинну активність [4-(4<^>1-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а- триазациклопента[c, d] азулен-1-іл-метил]-пара-толіламіну (8) вивчено у Національному інституті рака США (National Cancer Institute of Health, USA) в межах Development Therapeutic Program. В умовах експерименту [4-(4<^>1-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а- триазациклопента[c, d]азулен-1-іл-метил]-пара-толіламін (8) виявив здатність пригнічувати ріст ракових клітин лейкемії ліній CCRF-CEM, HL-60(TB), K-562, MOLT-4, RPMI-8226 та SR вище стандарту - 5-флуорурацилу. По відношенню до клітин HL-60(TB) [4-(4<^>1-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро- 2,2а,8а-триазациклопента[c, d] азулен-1-іл-метил]-пара-толіламін ефективніший за стандарт на 64,68 %. Для клітин K-562, MOLT-4, RPMI-8226 та SR ці дані становлять: 85,88, 84,95, 42,10 та 36,82 % відповідно. Щодо клітин CCRF-CEM зазначена сполука не тільки зупиняє ріст і поділ ракових клітин, а й знищує їх на 20,34 %. Таким чином, дослідження підтверджують перспективність пошуку сполук із протипухлинною дією на основі похідних [4-(4<^>1-хлорофеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[c, d] -азулен-1-іл-метил]-пара-толіламіну.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Демченко Сергій Анатолійович (фармацевтичні науки)
• Демченко Світлана Анатоліївна (філологічні науки)
• Суховєєв Володимир Володимирович (хімічні науки)
• Москаленко Олена Вячеславівна (юридичні науки)
• Москаленко Олена В'ячеславівна (юридичні науки)
• Москаленко Олег Вадимович (хімічні науки)
• Москаленко Олена Володимирівна (медичні науки)
• Москаленко Олена Володимирівна (економічні науки)
• Москаленко Олексій Володимирович (юридичні науки)
• Москаленко Ольга Василівна (технічні науки)
• Москаленко Олександр Васильович (медичні науки)
• Москаленко Ольга Володимирівна (психологічні науки)
• Федченкова Юлія Анатоліївна (фармацевтичні науки)
• Потебня Григорій Платонович (1953–) (медичні науки)
• Демченко Анатолій Михайлович (1958–) (фармацевтичні науки)
• Демченко Андрій Михайлович (економічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"