Мета роботи - синтезувати цис- та транс-ізомери 3-(4-гідроксифеніл)циклобутанкарбонової кислоти та виявити біологічну активність їх похідних щодо рецептора GPR-40. Синтезовано цис- та транс-ізомери 3-(4-гідроксифеніл)циклобутанкарбонової кислоти, а також їх похідні, що виявили мікромолярну активність як агоністи рецептора GPR-40. Метиловий естер 3-(4-гідроксифеніл)циклобутанкарбонової кислоти одержано у вигляді суміші цис- та транс-ізомерів у 3 стадії, виходячи з комерційно доступної 3-оксоциклобутанкарбонової кислоти. Подальше перетворення цієї речовини на ізомерно чисті 3-(4-гідроксифеніл)циклобутанкарбонові кислоти досягнуто у 5 стадій, що грунтувалося на хроматографічному розділенні діастереомерних амідних похідних. Нові ліганди рецептора GPR-40 одержано шляхом О-алкілування за фенольним атомом оксигену відповідного метилового естеру кислоти. Біологічну активність синтезованих агоністів досліджено на стабільній лінії клітин яєчників китайського хом'яка, яка експресує людський рецептор GPR-40, за допомогою флуориметричного біотесту. Розроблено ефективний підхід до синтезу 3-(4-гідроксифеніл)циклобутанкарбонової кислоти, що надає можливість одержати її у вигляді двох індивідуальних цис/транс-стереоізомерів. Для демонстрації можливості біоізостерної заміни етиленової ланки в структурі агоністів рецепторів вільних жирних кислот на циклобутанове кільце також синтезовано 4 нові ліганди GPR-40, що мали мікромолярну активність.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Феськов Ілля Олександрович (хімічні науки)
• Кондратов Іван Сергійович (хімічні науки)
• Наумчик Василь Степанович (хімічні науки)
• Онопченко Олександра Вікторівна (біологічні науки)
• Онопченко Олена Василівна (педагогічні науки)
• Григоренко Олександр Олегович (1982–) (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"