Дисертація присвячена впливу спектру похідних 3-заміщених 1,4-бензодіазепін-2-онів на брадикінін-індуковане скорочення гладеньких м'язів шлунка щурів. Результати вказують, що сполуки мають низьку токсичність відносно міоцитів, практично не впливають на рівень базової концентрації іонів кальцію в цитоплазмі та не змінюють механо-кінетичні показники потенціал- і карбахолін-індукованих скорочень; мають селективність впливу на брадикінін-індуковане скорочення. Виявлено три сполуки, які здатні сильно змінювати механо-кінетичні параметри брадикінін-індукованого скорочення та сповільнювати динаміку кальцієвої відповіді. Речовини належать до груп 3-ариламіно-, 3-алокси- та 3-ариліден-1,2-дигідро-ЗН-1,4-бензодіазепін-2-онів, які мають в складі молекули полярні структури. З використанням інгібіторів кальцієвих каналів різних типів ідентифіковано потенційні мішені цих сполук. Результати дозволяють припустити важливу роль полярних радикальних груп бензодіазепінового ядра, що можуть забезпечувати імітацію формування активної конформації брадикініну та/або сприяти взаємодії з білковими складовими мембран за алостеричним або конкурентним механізмами. З урахуванням одержаних результатів, для подальших досліджень потенційних конкурентних взаємодій можна рекомендувати сполуку групи 3-ариламіно-1,2-дигідро-ЗН-1,4-бензодіазепін-2-онів MX-1828.

• Вірич Павло Анатолійович (біологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"