Досліджено стереохімію та регіонаправленість формування продуктів у процесах 1,3-диполярного циклоприєднання азометин-ілідів на основі ізатину та циклічних і аліфатичних α-амінокислот до похідних N-заміщених малеїнімідів, акрилової та метакрилової кислот та реакціях за участю 2-аміно-арил-імідазолів з ациклічними СН-кислотами і карбонільними сполуками. Реакції [2+3]-циклоприєднання азометин-ілідів на основі ізатинів та аліфатичних а-амінокислот до N-заміщених малеїнімідів ведуть до утворення двох енан-тіомерних спіро[індол-3,1^'-піроло[3,4-с]пірол]-2,4^',6^'-(1H,3^'H,5^'H)-трионів із цис-конфігурацією 3α^' та 6α^' протонів піроло[3,4-с]пірольної системи. У реакціях алкілування, нітрозування та ацилювання спіро[гадол-3,Г-піроло[3,4-с]пірол]-2,4^',6^'(1H,3^'H,5^'Н)-трионів первинним центром електрофільної атаки є атом N^2' піролідинового циклу. Регіоселективне утворення 2-оксоспіро(індол-3-піролідин)-, -піролізин- та -піроло[1,2-с]тіазол-карбоксамідів спостерігається в циклоконденсаціях ароїлакрилових та бензиліденпіровиноградних кислот та амідів і нітрилів акрилової та метакрилової кислот з відповідними 2-оксіндолазометин-ілідами. Доміно-реакції 2-аміно-4-арилімідазолів з карбонільними сполуками та аліфатичними СН-кислотами (малононітрилом, етил 2-ціаноацетатом, 2-ціанокарбокс-амідом) проходять виключно за С⁵ нуклеофільним центром в молекулі аміноазолу. У випадку використання ізатину як карбонільного компоненту реакції відбувається формування 6^'-заміщених 3^'5^'-діаміно-1-алкіл-2-оксо-1^'-арилсггіро[індолін-3,7^'-піроло[1,2-с]імідазолів], що є аналогами алкалоїдів з 3,3^'-спірооксіндольним остовом. Проведено віртуальний скринінг нових сполук методом молекулярного докінгу на предмет виявлення серед них потенційних інгібіторів ферменту 11β-HSD1 - перспективної мішені для створення антидіабетичних засобів. Експериментально визначено антиоксидантні властивості 5е та оцінено її комплексну антидіабетичну дію на моделі цукрового діабету 2 типу у щурів.

• Павловська Тетяна Леонідівна (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"