Описано методи синтезу похідних N<^>2-(3-фтор-феніл)-6-морфоліно-N<^>4-арил-1,3,5-триазин-2,4-діамін-гідрохлориду, а також надано аналіз взаємозалежностей між їх структурою та одержаними результатами дослідження їх активності in vitro відносно респіраторно-синцитіального вірусу RSV штаму A2 на клітинах MA-104. Фармакологічні тести, що проведені в межах програми in vitro скринінгу Національного інституту здоров'я (США), показали, що ці сполуки мають деяку активність проти зазначеного вірусу. Зважаючи на те, що N<^>2-(3-фтор-феніл)-6-морфоліно-1,3,5-триазин-2,4-діамін-гідрохлорид є спільною підструктурою для кожної сполуки досліджуваного ряду похідних 1,3,5-триазину, було виявлено, що властивості пригнічення вірусу чіткіше проявляються в тих сполук, які містять мета-засмісники в змінюваному ароматичному фрагменті. І для них спостерігається очевидна закономірність в інгібуванні вірусу: чим більша здатність мета-замісників відтягувати електронну густину ароматичного кільця, тим ефективнішим є інгібування вірусу. Більше того, незважаючи на помірну токсичність, корисну кореляцію зі здатності інгібувати вірус було помічено для сполук з різними мета-замісниками, і в цілому, для них ЕС50 менша, ніж для сполук з пара-замісниками в аналогічному змінюваному ароматичному фрагменті, що чітко підтверджено наявними даними скринінгу. Дві структурно подібні сполуки, а саме N<^>2,N<^>4-ди(3-фтор-феніл)-6-морфолін-1,3,5-триазин-2,4-діамін-гідрохлорид і N<^>2-(3-фторфеніл)-N<^>4-(3-трифторметил-феніл)-6-морфоліно-1,3,5-триазин-2,4-діамін-гідрохлорид у дослідженому ряду похідних виявилися найприйнятнішими для подальшої оптимізації, а їх індекс селективності SI дорівнює відповідно 6,3 і 9,2. Результати скринінгу противірусної активності вказують на перспективу подальшого пошуку противірусних препаратів в ряду похідних N<^>2-(3-фтор-феніл)-6-морфоліно-N<^>4-арил-1,3,5-триазин-2,4-діамін-гідрохлориду.

• Демченко Анатолій Михайлович (1958–) (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"