Салієва Л. М. Синтез, антиексудативна та антимікробна активність 6-арилідензаміщених імідазо[2,1-b]тіазолів / Л. М. Салієва, С. М. Голота, А. М. Грозав, Н. Д. Яковичук, М. М. Лукащук, Л. М. Марушко, Н. Ю. Сливка, М. В. Вовк // Журн. орган. та фармацевт. хімії. - 2021. - 19, вип. 2. - С. 29-35. - Бібліогр.: 26 назв. - укp.Мета роботи - розширити ряд 6-ариліден-2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолонів як потенційних об'єктів для вивчення антиексудативної та антимікробної активностей. Виявлено, що конденсація синтетично доступного 2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолону з ароматичними альдегідами може бути вдало використана для одержання відповідних 6-іліденофункціоналізованих похідних. Біологічний скринінг синтезованих сполук виявив, що показник інгібування запального процесу лап щурів складає 3 - 44 %. Під час дослідження антимікробної активності отриманих речовин визначено, що їх мінімальна бактеріостатична та мінімальна фунгістатична концентрації коливаються в діапазоні 31,25 - 250 мкг/мл. Взаємодією 2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b] тіазолону з низкою бензальдегідів та саліцилових альдегідів у киплячій оцтовій кислоті в присутності безводного натрій ацетату синтезовано нові 6-ариліден-2- метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолони. Скринінг антиексудативної активності проводили на моделі індукованого карагеніном набряку лапи білих безпородних щурів-самців. Антимікробну дію вивчали з використанням мікрометоду дворазових серійних розведень у рідкому поживному середовищі. Висновки: виявлено, що конденсація Кньовенагеля 2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолону з ароматичними альдегідами є зручним варіантом структурної модифікації положення 6 цієї гетероциклічної системи ариліденовим фрагментом. Одержані ариліденпохідні виявляють помірну антиексудативну активність на моделі карагенін-індукованого набряку лапи щурів, а також антимікробну дію щодо деяких грам-позитивних та грам-негативних бактерій і грибів. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.811 + Л662.262.5
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|