Поиск новых биологически активных соединений включает направленный дизайн молекул на основе так называемых базовых структурных блоков, как правило, привилегированных структур, к которым относится 4-тиазолидиноновый цикл. Поэтому разработка методов синтеза малых "drug-like" молекул из класса 2-цианометилиден -4-тиазолидинонов и исследование их биологического профиля і актуальная задача современной медицинской химии. Цель работы - дизайн и синтез новых 5-илиденпроизводных 2-циано-2-(4-оксо-3-фенилтиазолидин-2-илиден)-N-арилацетамидов и исследование их противоопухолевой активности. Органический синтез, исследование спектральных характеристик полученных 4-тиазолидинонов (спектроскопия <^>1Н и <^>13С ЯМР, хромато-масс-спектрометрия). Исследование противоопухолевой активности in vitro по программе DTP Национального института рака (США). Синтезирован ряд 5-замещенных производных 2-циано-2-(4-оксо-3-фенилтиазолидин-2-илиден)-N-арилацетамидов. Структура и чистота синтезированных соединений подтверждены методами элементного анализа, спектроскопии <^>1Н, <^>13С ЯМР и хромато-масс-спектрометрии. Противоопухолевая активность некоторых из синтезированных соединений исследована на панели 59 линий человеческих опухолевых клеток, представляющих 9 неопластических заболеваний. Выводы: на основе модификации С5 метиленовой группы 4-тиазолидинонового цикла синтезированы 5-илиден и 5-аминометилен-2-циано-2-(4-оксо-3-фенилтиазолидин-2-илиден)-N-арилацетамиды. Идентифицировано соединение-хит 2-циано-2-[5-[(4-метоксифенил)метилен]-4-оксо-3-фенилтиазолидин-2-илиден]-N-фенилацетамид, которое селективно ингибировало рост некоторых клеточных линий рака ЦНС, почек и молочной железы.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Крищишин-Дилевич Анна Петрівна (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"