Молекулярный дизайн "лекарственноподобных" молекул на основе сочетания фрагмента нестероидного противовоспалительного средства диклофенака с фармакологически привлекательными 1,2,4-триазольной и 4-тиазолидиноновой "структурными матрицами" в одной структуре - эффективный подход в современной медицинской химии. Цель работы - синтез новых роданин-триазольных гибридных молекул (конъюгатов) с 2-(2,6-дихлорофениламино)бензильным фрагментом для оценки их биологической активности. Разработан метод синтеза роданин-триазолов. Структура и состав синтезированных соединений подтверждены элементным анализом, методами спектроскопии ЯМР и хромато-масс-спектрометрии. Антиэкссудативная активность соединений исследована на модели каррагенинового отека леап крыс, а противоопухолевое действие изучено in vitro в концентрации 10<^>-5 М на 60 линиях раковых клеток (международная научная программа DTP NCI). Впервые синтезированы 2-{5-[2-(2,6-дихлорофениламино)-бензил]-4H-1,2,4-триазол-3-илсульфанил}-N-(4-оксо-2-тиоксотиазолидин-3-ил)-ацетамиды и их 5-арилиденпроизводные, среди которых установлены соединения-хиты с противовоспалительной и противораковой активностью относительно линий клеток меланомы, лейкемии, немелкоклеточного рака легких, эпителиального рака толстой кишки, рака ЦНС, яичников, почек и молочной железы. Выводы: молекулярный дизайн роданин-триазольных гибридных молекул на основе диклофенака - эффективный подход к поиску новых противовоспалительных и противоопухолевых агентов.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Шепета Юлія Леонідівна (медичні науки)
• Роман Олександра Миронівна (фармацевтичні науки)
• Лесик Роман Богданович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"