Шепета Ю. Л. Синтез і біологічна активність нових роданін-тріазольних кон'югатів із 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах / Ю. Л. Шепета, О. М. Роман, І. О. Нектєгаєв, Р. Б. Лесик // Актуал. питання фармацевт. і мед. науки та практики. - 2020. - 13, № 2. - С. 206-213. - Бібліогр.: 14 назв. - укp.Молекулярный дизайн "лекарственноподобных" молекул на основе сочетания фрагмента нестероидного противовоспалительного средства диклофенака с фармакологически привлекательными 1,2,4-триазольной и 4-тиазолидиноновой "структурными матрицами" в одной структуре - эффективный подход в современной медицинской химии. Цель работы - синтез новых роданин-триазольных гибридных молекул (конъюгатов) с 2-(2,6-дихлорофениламино)бензильным фрагментом для оценки их биологической активности. Разработан метод синтеза роданин-триазолов. Структура и состав синтезированных соединений подтверждены элементным анализом, методами спектроскопии ЯМР и хромато-масс-спектрометрии. Антиэкссудативная активность соединений исследована на модели каррагенинового отека леап крыс, а противоопухолевое действие изучено in vitro в концентрации 10<^>-5 М на 60 линиях раковых клеток (международная научная программа DTP NCI). Впервые синтезированы 2-{5-[2-(2,6-дихлорофениламино)-бензил]-4H-1,2,4-триазол-3-илсульфанил}-N-(4-оксо-2-тиоксотиазолидин-3-ил)-ацетамиды и их 5-арилиденпроизводные, среди которых установлены соединения-хиты с противовоспалительной и противораковой активностью относительно линий клеток меланомы, лейкемии, немелкоклеточного рака легких, эпителиального рака толстой кишки, рака ЦНС, яичников, почек и молочной железы. Выводы: молекулярный дизайн роданин-триазольных гибридных молекул на основе диклофенака - эффективный подход к поиску новых противовоспалительных и противоопухолевых агентов. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.703 + Р281.82 + Л662.262.5
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|