Розроблено методи синтезу неописаних у літературі похідних 5-амінометилентіазолідинонів як сполук із прогнозованою біологічною активністю. Встановлено, що 5-етокси-метилентіазолідинони легко взаємодіють із такими нуклеофілами, як функціоналізовані первинні і вторинні ароматичні й аліфатичні аміни в середовищі спиртів з утворенням відповідних єнамінів. При вивченні реакції амінолізу 5-етоксиметилентіазолідинонів показано можливість заміни етоксигрупи на аміногрупу шляхом використання в ролі "донора" аміаку гідрокарбонату амонію. Встановлено, що використання 3,5-диарилпіразолінів у ролі амінокомпоненти при взаємодії з 5-етоксиметилентіазолідинонами є ефективним підходом до дизайну піразолін-тіазолідинонових кон'югатів у контексті реалізації "гібрид-фармакофорного" підходу у створенні нових "лікоподібних молекул". Виявлено, що взаємодія (2H-[1,2,4]-тріазол-3-ілсульфаніл)-оцтової кислоти з триетилортоформіатом в ацетангідриді є двохстадійним процесом, що включає реакції гетероциклізації та конденсації за метиленактивною групою з утворенням 5-етоксиметилентіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6-ону. Показано, що етиловий естер 5-етоксиметилен-2-(4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл)-3-фенілпропіонової кислоти та 5-етокси-метилентіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6-он легко взаємодіють з аліфатичними, ароматичними та гетероциклічними амінами, а також гідрокарбонатом амонію в середовищі спиртів з утворенням відповідних єнамінів. Уперше встановлено, що взаємодія 5-етоксиметилентіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6-ону з гідразин гідратом в етанолі проходить із рециклізацією проміжного єнаміну й утворенням важкодоступного 4-(2H-[1,2,4]тріазол-5-ілсульфаніл)-1,2-дигідропіразол-3-ону. Проведено спрямований синтез 132-ох гетероциклічних сполук, серед яких уперше ідентифіковано 17 речовин із протимікробною та протигрибковою активностями, по 1-й сполуці з високою протипухлинною та протизапальною діями та 6 високоселективних трипаноцидів із задовільними токсикометричними параметрами. На основі аналізу кореляції "структура - дія" та докінгових досліджень запропоновано рекомендації до раціонального дизайну потенційних лікарських засобів для фармакотерапії запальних станів, сонної хвороби, онкологічних та інфекційних захворювань. Наукову новизну роботи підтверджено патентом України на винахід UA118268 С2 (2018 p.).

• Деркач Галина Олегівна (фармацевтичні науки)
• Деркач Галина Олександрівна (технічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"