Діацереїн - нового покоління симптоматичний засіб повільної дії для лікування остеоартрозу, при пероральному прийомі виявляє помірну протизапальну та знеболювальну активність, уповільнює розпад хрящової тканини і полегшає біль і набряк, але за фізико-хімічними властивостями практично нерозчинний у воді і належить до II класу БСК, завдяки чому лише 35 - 56 % препарату досягає системної циркуляції. Отже, пошук підходів підвищення швидкості розчинення практично нерозчинного AФI за допомогою рецептури, виду допоміжних речовин, ступеня розчинності та кінетики вивільнення субстанції з твердих желатинових капсул мають забезпечити гарантовану ефективність препарату. Мета роботи - розроблення складу препарату у формі твердих желатинових капсул на основі діацереїну, експериментальне дослідження розчинності діацереїну та оцінка складу дослідженням кінетики розчинення лікарського засобу. Визначення pH-залежної розчинності діацереїну здійснювали за умов: об'єм середовища розчинення 250 мл, температура розчинення <$E37,0~symbol С~1,0~symbol Р roman C>. Досліджували найвищу рекомендовану до застосування одноразову дозу 50 мг. Розроблення складу лікарського засобу діацереїн, капсули, 50 мг здійснювали зі застосуванням різних видів допоміжних речовин та їх модифікацій для досягнення належних технологічних властивостей щодо текучості (сипучості) та стислого часу розпаду капсул для вивільнення діючої речовини. Порівняльні дослідження кінетики розчинення здійснювали за методом in vitro за тестом "Розчинення" з використанням приладу з лопаттю зі швидкістю обертання 75 об/хв, середовища розчинення зі значення PH 1,2, 4,5 та 6,8, у об'ємі 900 мл за температури <$E37~symbol С~0,5~symbol Р roman C>. Як референтний лікарський засіб використано "Артродарині", капсули, 50 мг, виробництва TRB PHARMA S. A., Аргентина. Встановлено, що діацереїн практично нерозчинний у буферному розчині з pH 1,2, має відносно низьку розчинність у буферному розчині з pH 4,5, при цьому розчинність діацереїну підвищується з ростом pH середовища до 6,8. Розроблено оптимальний склад капсул з діацереїном за технологією вологої грануляції. Одержані дані насипної густини та коефіцієнту Карра вказують на задовільну плинність маси для капсулювання. Здійснено порівняльні дослідження кінетики розчинення досліджуваного лікарського засобу та оригінального препарату "Артродарин", капсули по 50 мг. За проведеними розрахунками всі одержані значення фактора подібності становлять в межах від 50 до 100, та свідчать про подібність у буферних середовищах із pH 1,2; 4,5 та 6,8. Розроблений склад препарату є еквівалентним за кінетикою розчинення до оригінального препарату.

 Наукова періодика України 

---

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"