Нестероїдні протизапальні препарати, незважаючи на високу ефективність, за рахунок неселективного інгібіювання ЦОГ-1 та ЦОГ-2 мають значні побічні ефекти. З огляду на це медичні хіміки і на сьогодні приділяють значну увагу їх дизайну, зокрема створенню гібридних молекул, які б поєднували в одній структурі фрагмент із протизапальною активністю та хіназоліновий гетероцикл. Мета дослідження - розроблення методів синтезу ([1,2,4]триазоло[1,5-с] хіназолін-2-іл)бензойних кислот як потенційних протизапальних агентів. Об'єктами дослідження були хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди(гідразони) бензендикарбонових кислот та їх естери, продукти їх гетероциклізації та нуклеофільної деградації. Будову синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу і ЯМР-спектроскопії. Протизапальну активність вивчали на моделі гострого асептичного запалення ("карагенановий тест") у щурів. Показано можливості та обмеження синтезу [1,2,4]триазоло[1,5-с] хіназолін-2-іл)бензойних кислот та їх естерів на основі реакцій гетероциклізації та окиснюваної циклізації відповідних гідразидів та гідразонів. Встановлено, що гідроліз естерів 4-([1,2,4]триазоло[1,5-с] хіназолін-2-іл)бензойної кислоти не є препаративним методом синтезу відповідних кислот, унаслідок гідролітичного розщеплення піримідинового циклу. Виявлено сполуки 3, 4 та 6 із помірною протизапальною активністю, які у майбутньому можуть бути використані для подальшої структурної модифікації. Встановлено, що хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди(гідразони) бензендикарбонових кислот та їх естерів за умов гетероциклізації та окиснюваної циклізації формують [1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназолін-2-іл) бензойні кислоти та їх естери. Синтезовані сполуки є носіями протизапальної активності і перспективними для подальших досліджень.

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"