Григоренко О. О. Циклічні амінокислоти, їх похідні та аналоги - джерела сполук для створення лікарських засобів : автореф. дис. ... д-ра хім. наук : 02.00.03 / О. О. Григоренко; Київський національний університет імені Тараса Шевченка. - Київ, 2019. - 38 c. - укp.Обговорено підходи до синтезу лідер-подібних сполук і теоретичні інструменти для їх вивчення, тобто запропоновано методологію здійснення лідер-орієнтованого синтезу. Зокрема, показано, що циклічні амінокислоти, їх похідні й аналоги є перспективними лідер-орієнтованими будівельними блоками для створення лікарських засобів, і для кожного зі структурних типів згаданих сполук визначено стратегії їх синтезу. Розроблено ефективний спосіб одержання біциклічних циклопропановмісних амінокислот, що ґрунтується на використанні реакції Сімонса - Сміта. Тандем реакції Штрекера - внутрішньомолекулярної нуклеофільної циклізації розширено на нові типи субстратів. Показано, що внутрішньомолекулярна диференціація функціональних груп є зручним підходом до синтезу біциклічних β-амінокислот. Продемонстровано, що синтез спіроциклічних циклобутановмісних амінокислот є здійсненним за допомогою послідовних реакцій 1,3-біс-електрофілів з нуклеофілами. Запропоновано препаративний підхід до синтезу насичених гетероциклічних аміносульфонілхлоридів. Розроблено просту й ефективну процедуру амінування 5-сульфонілтетразолів. Знайдено зручний метод синтезу 1-(піролідин-2-іл)- та 1-(піпе- ридин-2(3)-іл)-1H-азолів, а також похідних піразолів, що містять фрагменти гетероаліфатичних амінів, анельованих за гранями [3,4-с] або [4,3-с]. Встановлено, що реакція Кастаньолі - Кушмана є придатною для одержання бібліотек лідер-подібних сполук в умовах паралельного синтезу в однореакторному варіанті, а також для синтезу будівельних блоків. Запропоновано інструмент аналізу тривимірності дизаміщених циклічних систем - діаграми вихідних векторів (ДВВ), які побудовано для циклоалканів, гетероаліфатичних кілець і біциклічних конформаційно обмежених діамінів. Індекс рубрикатора НБУВ: Г297.1 + Р281.777
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА441456 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|