Розроблено ефективні методи синтезу й одержано 68 нових похідних 2,3-дизаміщених 4-тіазолідинону, встановлена їх будова, вивчені фізико-хімічні параметри та біологічна активність. Ідентифіковано на основі комплексу досліджень, який включав синтез, фармакологічний скринінг, SAR- і COMPARE аналіз, а також молекулярний докінг, високоактивні сполуки з протипухлинною (2 речовини), антитрипаносомною (1), противірусною (7) дією і задовільними токсикометричними параметрами. Показано, що трикомпонентна циклоконденсація амінів, альдегідів та меркаптооцтової кислоти в середовищі бензену з використанням насадки Діна-Старка чи дициклогексилкарбодііміду в діоксані, є ефективним підходом до синтезу 2,3-дизаміщених 4-тіазолідинонів тощо. Вперше виявлено, що 2,3-дизаміщені 4-тіазолідинони можуть вступати в реакцію Кньовенагеля як 5-метиленактивні гетероцикли в середовищі 2- пропанолу та використання калій трет-бутилату як каталізатора, що дозволило одержати серії важкодоступних 5-ариліденпохідних як потенційних біологічно активних сполук. Запропоновано метод синтезу 5-ариліден-2,3-дизаміщених-4-тіазолідинонів, який базується на використанні у трикомпонентній ''one-pot'' циклоконденсації з амінами та альдегідами як тіольних агентів 3-арил-2-меркаптоакрилових кислот. Проведено спрямований синтез 68 гетероциклічних сполук, серед яких вперше ідентифіковано 2 речовини з високою протипухлинною активністю, 1 сполука з антитрипаносомною дією та 7 сполук з селективним противірусним ефектом і задовільними токсикометричними параметрами, впроваджено в навчальний та науковий процеси кафедр фармацевтичного спрямування Запорізького державного медичного університету, та Національного фармацевтичного університету.

• Хилюк Дмитро Володимирович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"