Орленко О. Б. Фармакокінетика габальгіну в організмі мишей / О. Б. Орленко, Н. І. Волощук, С. С. Басок, В. Б. Ларіонов, М. Я. Головенко // Фармакологія та лікар. токсикологія. - 2023. - 17, № 2. - С. 108-114. - Бібліогр.: 13 назв. - укp.Останнім часом велику увагу приділяють розробці лікарських засобів з полімодальним механізмом дії (мультитаргетні препарати), які можуть бути більш ефективними та безпечними ніж ті, що впливають лише на одну, чітко визначену ланку патологічного процесу. Значний інтерес з огляду на це становлять похідні краун-етерів, в яких фармакофорний фрагмент зумовлює специфічну фармакологічну дію, а залишок краун-етеру полегшує їх транспорт крізь гістогематичні (зокрема, гематоенцефалічний) бар'єри. Один з представників - N-(<$Egamma>-амінобутирил)-1-аза-4,7,10,13-тетраоксациклопентадекану (габальгін) характеризується антиамнестичною, антигіпоксичною та противосудомною дією та має низьку токсичність. Мета дослідження - визначити фармакокінетичні особливості габальгіну на етапах всмоктування, розподілу та метаболізму в організмі мишей. Білим безпорідним мишам вводили перорально <$Enothing sup 14 roman C>-габальгін (50 мг/кг, 0,074 Кю/моль) та визначали вміст радіоактивних сполук (вихідної та метаболітів) за методом рідинної сцинтиляційної фотометрії. Встановлено, що максимальний вміст радіоактивних продуктів спостерігається через 0,5 год. у плазмі та через 1 - 2 год у внутрішніх органах (печінка, нирки, легені), водночас не було виявлено органа або тканини, що накопичують <$Enothing sup 14 roman C>-продукти. За даними концентрації в плазмі крові абсолютна біодоступність після перорального введення складає ~ 0,97. Не було виявлено <$Egamma>-аміномасляної кислоти та її подальшого метаболіту бурштинового напівальдегіду, отже, можна припустити, що вона не є метаболітом габальгіну, та ця частина зберігається в молекулі, принаймні, протягом часу дослідження. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.70
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|