Поєднання в одній структурі фрагментів піразолу та 1,2,4-тріазолу дає змогу досягти певних успіхів у сфері створення потенційних біологічно активних сполук. Цьому процесу сприяють різні фактори, як-от суттєві можливості хімічного перетворення за участю названих циклів, простота та надійність методик, створення молекул із певним рівнем біодоступності та змогою впливати на низку біохімічних процесів. Отже, створення нових сполук у ряду піразоло-тріазолових конденсованих систем викликає науковий інтерес, має практичне значення та характеризується актуальністю. Мета роботи - визначення оптимальних умов отримання 3-(етилтіо)-9-метил-6-(алкілтіо)піразоло[1,5-d][1,2,4]тріазоло[3,4-f][1,2,4]тріазинів і дослідити властивості цільових продуктів реакції. Хімічна частина роботи передбачала поетапне створення цільових продуктів реакції - 3-(етилтіо)-9-метил-6-(алкілтіо)піразоло[1,5-d][1,2,4]тріазоло[3,4-f][1,2,4]тріазинів. Перший етап мав на меті проведення взаємодії діетилоксалату з ацетоном за участю натрій метилату в середовищі метанолу. Одержаний етил-2,4-діоксопентаноат на наступному етапі застосували у процесі перетворення у 3-метилпіразол-5-карбогідразид за участю гідразин гідрату. Надалі модифікація молекули полягала в поетапному формуванні структури 4-аміно-5-(3-метилпіразол-5-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Наступний крок передбачав синтез 3-етилтіо-5-(3-метилпіразол-5-іл)-1,2,4-тріазол-4-аміну. Дальше перетворення - одержання калій 3-етилтіо-9-метилпіразоло[1,5-d][1,2,4]тріазоло[3,4-f][1,2,4]тріазино-6-тіолату та його S-алкілпохідних за тріазиновим фрагментом. Як модельні ферменти для докінгу обрали циклооксигеназу-2, ланостерол-14-деметилазу та рецепторну тирозинкіназу, кристалічну структуру яких завантажили з Protein Data Bank. Висновки: у результаті дослідження отримали інформацію, що формує уявлення про можливий рівень впливу синтезованих сполук на активність ланостерол-14-деметилази, а отже доцільним є продовження пошуку речовин із фунгістатичною та фунгіцидною діями.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Гоцуля Андрій Сергійович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"