Safonov A. A. Synthesis, antimicrobial and antifungal activity of 3-(2-bromophenyl)-5-(alkylthio)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazoles = Синтез, протимікробна та протигрибкова активність 3-(2-бромфеніл)-5-(алкілтіо)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазолів / A. A. Safonov, O. I. Panasenko // Актуал. питання фармацевт. і мед. науки та практики. - 2022. - 15, № 3. - С. 235-240. - Бібліогр.: 12 назв. - англ.Для визначення молекули, що могла б стати перспективним фармакологічним агентом, хіміки використовують уже відомі гетероциклічні основи, додаючи до них фармакологічно активні групи. Одна з таких гетероциклічних систем - 1,2,4-тріазолова основа, на базі якої вже одержали величезну кількість біологічно активних сполук. Відомо, що похідні 1,2,4-тріазолу характеризуються доволі сильним протимікробним і протигрибковим ефектами, залишаючись при цьому малотоксичними сполуками. Є дані щодо протимікробної та протигрибкової активності 5-алкілтіо-1,2,4-тріазолів. Грунтуючись на результатах літературного пошуку, зробили висновок, що 3-(2-бромфеніл)-5-(алкілтіо)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазоли вивчено недостатньо. Мета роботи - синтез і дослідження протимікробної та протигрибкової активності нових 3-(2-бромфеніл)-5-(алкілтіо)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазолів. Як вихідну речовину застосували 5-(2-бромфеніл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-тіол, який синтезували за попередньо наведеними методиками. 3-(2-Бромфеніл)-5-(алкілтіо)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазоли одержали шляхом алкілування вихідного тіолу галогеналканами (за першим методом) і додаванням хлороводневої кислоти в спиртовому середовищі з нагріванням надалі в системі мікрохвильового синтезу (за другим методом). Для вивчення протимікробної та протигрибкової активностей нових синтезованих 3-(2-бромофеніл)-5-(алкілтіо)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазолів використали метод серійних розведень згідно з рекомендаціями. Висновки: нові 3-(2-бромофеніл)-5-(алкілтіо)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазоли синтезовано двома методами. Оцінено протимікробну та протигрибкову активності одержаних сполук. Найактивніша - 3-(2-бромофеніл)-5-(децилтіо)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол (IIi). Сформовано висновки щодо залежності "структура - протимікробна та протигрибкова дії": зміна децильного радикала на пентильний у молекулі 3-(2-бромофеніл)-5-(алкілтіо)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазолу зменшує протигрибкову активність; антимікробний ефект посилюється зі збільшенням довжини вуглецевого радикала. Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.262.6
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Наукова періодика України
 Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|