Fedotov S. O. Synthesis and properties of some 3-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yl)-6-R-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles = Синтез і властивості деяких 3-(5-(4-метоксифеніл)піразол-3-іл)-6-R-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів / S. O. Fedotov, A. S. Hotsulia, O. I. Panasenko // Актуал. питання фармацевт. і мед. науки та практики. - 2022. - 15, № 2. - С. 117-122. - Бібліогр.: 18 назв. - англ.Похідні піразолу та 1,2,4-тріазолу відіграють важливу стратегічну роль у сучасній медицині та фармації. Цей факт зумовлений істотними можливостями хімічної модифікації та значним фармакологічним потенціалом серед похідних цих гетероциклів. Введення в структуру нових речовин фрагментів 1,2,4-тріазолу та піразолу надає змогу вплинути на формування певного типу активності. Структурне поєднання цих гетероциклів в одній молекулі підвищує імовірність взаємодії з різними біологічними мішенями. Створення конденсованих систем за участю 1,2,4-тріазолу, безперечно, є науково привабливим і перспективним. Мета роботи - дослідження умов одержання 3-(5-(4-метоксифеніл)піразол-3-іл)-6-R-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів і вивчення властивостей цих сполук. Перший етап синтетичної частини роботи передбачав використання діетилоксалату та 1-(4-метоксифеніл)етан-1-ону за участю натрій гідриду в середовищі толуену. Одержаний етил-4-гідрокси-4-(4-метоксифеніл)-2-оксобут-3-етаноат на наступному етапі застосували в процесі перетворення на етил-5-(4-метоксифеніл)піразол-3-карбоксилат за участю гідразин гідрату. Модифікація молекули надалі полягала в поетапному формуванню структури 4-аміно-5-(5-(4-метоксифеніл)піразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Наступний етап роботи передбачав взаємодію з карбоновими кислотами в середовищі фосфор оксихлориду. Для встановлення складу й ідентифікації структури виділених речовин записали 1Н ЯМР та інфрачервоні спектри, а також одержали якісні та кількісні показники елементного складу синтезованих структур. Індивідуальний характер наявності речовин і ступінь їх чистоти визначили, використавши високоефективну рідинну хроматографію. Висновки: у результаті молекулярного докінгу отримали дані, що формують уявлення про певний рівень імовірності впливу синтезованих сполук на активність 14-<$E alpha>-деметилази ланостеролу. Це обгрунтовує необхідність продовження дослідження протигрибкової активності. Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.262.6
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|