Скачати повний текст

Встановлено можливості хімічних перетворень трикомпонентної реакції органічних ізотіоціанатів, сірки та ціанометиленактивних сполук у разі введення в реакцію речовин бідентатної хімічної природи та додаткових компонетнів. Синтезовано нові, не описані в літературі речовини, деякі з яких включають фрагменти двох невідомих раніше конденсованих гетероциклічних систем. Досліджено нові мультикомпонентні й тандемні перетворення, а також послідовні однореакторні процеси, які можна використовувати для створення методології й технології синтезу речовин зазначених гетероциклів. Проведено рентгеноструктурне дослідження продукту трикомпонентної тандемної конденсації ціаноацетогідразиду, сірки та 2-карбметоксифенілізотіоціанату, що дозволило однозначно довести будову невідомого раніше гетероциклу. На підставі результатів комп'ютерного прогнозування спектра біологічної активності одержаних програмою PASS (Prediction of Activite Spectra for Substances) встановлено закономірності між будовою та прогнозованою біологічною дією в систематичних рядах вивчених речовин. Проведено біологічні дослідження та доведено наявність протимікробної дії деяких синтезованих речовин.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Установлено, що за умов використання 1,4-нафтохінону в реакції гетеро-Дільса - Альдера з 5-(R-метиліден)ізороданінами відбувається спонтанна дегідрогенізація аддукту надлишком реагенту. Доведено можливість синтетичної утилізації 5-алкіліденізороданінів як гетеродієнів. Установлено, що взаємодія 5-етоксиметиліденізороданіну з ацетилендикарбоновою кислотою та її метиловим естром, ароїлакриловими кислотами та 1,4-нафтохіноном перебігає зі спонтанними перетвореннями [4+2]-аддукту, які містять не тільки встановлену раніше елімінацію молекули етанолу, а й декарбоксилювання та перегрупування подвійних зв'язків залежно від природи дієнофілу. Запропоновано нову каскадну "доміно"-реакцію, яка полягає у взаємодії 5-(2-оксифенілметиліден)ізороданінів з акролеїном і поєднує гетеродієновий синтез і утворення циклічного напівацеталю.Запропоновано метод синтезу амідів карбонових кислот з групи поліциклічних тіопірано[2,3-d]тіазолів з використанням N,N-дициклогексалкарбодііміду (DCC). Проведено спрямований синтез 199-ти сполук, серед яких ідентифіковано 32 речовини з високою протипухлинною, антиоксидантною, протигіпоксичною, протитуберкульозною, протисудомною, гастропротекторною та противірусною активностями. Протипухлинний і антиоксидантний ефекти тіопірано[2,3-d]тіазолів виявлено вперше. На підставі вивчення ліпофільності сполук, COMPARE-аналізу, докінгу та QSAR-аналізу запропоновано рекомендації щодо раціонального дизайну потенційних протиракових агентів.

  Скачати повний текст