Досліджено комплексоутворення іонів лантанідів з похідними хінолонкарбонової кислоти. Встановлено оптимальні умови люмінесценції комплексних сполук Eu(III) та Tb(III) з хінолонкарбоновими кислотами. Знайдено залежність спектрально-люмінесцентних характеристик комплексів від величини pH, природи розчинника, присутності поверхнево-активних речовин. Визначено механізм дії аніонних поверхево - активних речовин на досліджені комплекси. Розраховано константи іонізації кислот і стійкості комплексних сполук. Доведено можливість використання в якості нових проявних реагентів у імунофлуоресцентному аналізі окремих похідних хінолонкарбонової кислоти. Запропоновано експресний тест - метод для визначення ципрофлоксацину і норфлоксацину та високочутливі методики визначення хінолонкарбонових кислот у сечі та плазмі крові без попереднього вилучення препарату.

  Скачати повний текст

Запропоновано способи одержання та здійснено синтез ацил-, алкіліден- та гаридинілметиленгідразидів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот, а також 1-К-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбальдегідів, їх тіосемікарбазонів і З-ариламінометиленхінолін-2,4-(1Н,ЗН)-діонів. Встановлено, що будова доведена елементним аналізом, спектрами ЯМР, мас-спектрометрією, та рентгеноструктурним аналізом. Вивчено антимікобактеріальні властивості синтезованих речовин, що виявляє важливі закономірності взаємозв'язку "структура - біологічна дія" та рекомендує для піридин-4-ілметиленгідразид 1-гептил-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дагідрохінслін-3-карбонової кислоти як перспективний антимікобактеріальний засіб.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Досліджено аспект одержання нових біологічно активних речовин протитуберкульозної дії в ряду амідованих похідних 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонових кислот. Розроблено простий метод синтезу вихідних складних ефірів зазначених кислот, який дозволяє одержувати цільові сполуки з замісниками у піридиновій та цикрогексановій частині молекули. З використанням методу дериватографії вивчено термічну поведінку одного з таких продуктів, що дозволило за умов амідування уникати термічного розкладання складноефірного угрупування й утворення небажаних 3H-хінолінів. Синтезовано велику групу анілідів і гетариламідів 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гекса-гідрохінолін-3-карбонових кислот. Для підтвердження будови синтезованих речовин використано елементний аналіз, спектроскопію ядерно-магнітного резонансу (зокрема, методики гомоядерного ефекту Оверхаузера, двовимірної спектроскопії, гетероядерних багатоквантової та багатозв'язкової кореляцій), мас-спектрометрію, потенціометричне титрування, а також рентгеноструктурний аналіз. Вивчено протитуберкульозну активність всіх синтезованих амідованих похідних 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонових кислот, що дозволило виявити певні закономірності взаємозв'язку структура - антимікобактеріальна дія та рекомендувати для подальшого дослідження за умов in vivo 3-фторанілід 1-ізо-бутил-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонової кислоти як перспективний протитуберкульозний засіб.

  Скачати повний текст

Виділено нові біологічно активні речовини діуретичної дії в ряду амідованих похідних 1-R-4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Вивчено особливості перебігу взаємодії естерів 4-хлор-2-оксохінолін-3-карбонових кислот з метиленактивними сполуками (ціанооцтовим естером, малононітрилом) і розроблено новий метод заміни хлору на метильну групу. Запропоновано найбільш оптимальні схеми одержання алкіламідів, анілідів і гетериламідів 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти та здійснено їх синтез. Для підтвердження будови синтезованих речовин використано елементний аналіз, спектроскопію ЯМР (з включенням методики COSY, HMQC і HMBC), мас- і хроматомас-спектрометрію, метод тонкошарової хроматографії, а також рентгеноструктурний аналіз. Вивчено діуретичну активність всіх синтезованих амідованих похідних 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот, що дозволяє виявити певні закономірності взаємозв'язку структура - діуретична дія.

  Скачати повний текст