Вперше проведено порівняльний аналіз вестибулопротекторної дії п'яти похідних 2-меркаптобензімідазолу у разі експериментальної хвороби руху. На підставі дії на вестибулярний ністагм для подальшого вивчення обрано найбільш ефективні препарати - "Бемітил" і "Етоксібемітил". Показано депримимувальний вплив цих двох сполук на тривалість і частоту обертального та післяобертального вестибулярного ністагмів і характеристики оптокінетичного та реверсивного постоптокінетичного ністагмів. Це є доказом наявності у досліджених дозах (100 та 200 мг/кг) у цих речовин вестибулопротекторних властивостей. Бемітил та етоксібемітил у дозі 100 мг/кг запобігали змінам у функціональному стані серцево-судинної системи - збільшенню амплітуди зубця R і зростанню частоти серцевих скорочень, що спостерігалися під час експериментальної хвороби руху. Моделювання хвороби руху призводить до розвитку гіпоксичних порушень тканинного метаболізму в білих щурів, а бемітил та етоксібемітил у дозах 100 та 200 мг/кг внутрішньочеревинно запобігають падінню коефіцієнта відновленості никотинаміддинуклеотиду (НАД) та зниженню спвівідношення глюкоза/лактат внаслідок активації глюкогенезу, що проявляється у збільшенні вмісту глюкози та зниженні вмісту пірувату в крові та припиненні викидання лактату з тканин до крові. Як біметил, так і етоксібемітил нормалізують вміст циклічних нуклеотидів у крові та деяких органах і тканинах тварин за умов експериментальної хвороби руху. Це дозволило зробити висновок, що досліджувані речовини під час закачування опосередкують свою дію через систему циклічних нуклеотидів, переважно цАМФ, спрямовуючи свою дію, головним чином, на надниркові залози, середній мозок і кору великих півкуль. На відміну від препарату порівняння "Скополаміну", "Бемітил" та "Етоксібемітил" запобігають проявам неспецифічних реакцій, властивих загальному адаптаційному синдрому, та реакцій, що приймають участь у формуванні симптомокомплексу закачування. Показано, що за умов експерименту механізм дії бемітилу та етоксібемітилу на внутрішньоклітинному рівні є посилення синтезу РНК, що був пригнічений під час закачування, яке пояснюється подібністю структури вивчених сполук до пуринових основ нуклеїнових кислот. Для профілактики проявів симптомокомплексу закачування рекомендовано використовувати препарат "Бемітил", що проявляє широкий спектр стабілізувальної дії за умов дисфункції вестибулярного апарату.

  Скачати повний текст