Одержано триметилсилілові естери біс (перфтороалкілсульфоніліміно) - трифторометансульфокислот. N-Метил- і N-етилпохідні N-(трифторометилсульфоніл)-[N'-(трифторометилсульфоніл) трифторометилсульфоксімідоїл]імідів були синтезовані алкілюванням біс(трифторометансульфоніліміно)трифторометансульфокислоти й її срібної солі. Виявлено, що ці іміди є ефективними алкілюючими агентами, незважаючи на те, що алкільна група в них зв'язана з атомом нітрогену. Розроблено зручний метод алкілювання нуклеофілів в присутності срібної солі біс(трифторометансульфоніліміно)трифторометансульфокислоти. Під час дослідження реакції термічного розкладу арилдіазонієвої солі біс(трифторометансульфоніліміно)трифторометансульфокислоти показано, що арилювання здійснюється по атому кисню трифлатної групи. Зазначено, що біс(трифторометансульфоніліміно)трифторометансульфокислота проявляє високу каталітичну активність в реакціях ацилювання та циклізації за Фріделем - Крафтсом, а також амінолізу епоксидів.

  Скачати повний текст

Розроблено два методи гетероциклізацій, які базуються на високій алкілуючій здатності тригалогеноалканімінів і ацилюючих властивостях гетерокумуленової та алкоксикарбонільної груп. Виявлено нову реакцію термічної циклізації N-алкіліден-O-арилуретанів та N-алкіліден-N'-арилсечовин, в якій ароматичне ядро виступає як С-нуклеофільна компонента. Встановлено роль умов і структурних факторів, які контролюють її перебіг, визначено межі її синтетичного застосування, а також запропоновано найбільш імовірні схеми циклізацій. Розроблено методи одержання нових трифлуорометилзаміщених бензо[1,3]оксазинонів, нафто[1,3]оксазинонів, тетрагідрохіназолінонів та тетрагідробензохіназолінонів. Доведено, що реакція 2-тригалогенометил-2H-1,3-бензоксазин-2-онів з нуклеофільними реагентами є зручними варіантами синтезу їх нових похідних. Розроблено синтетичні підходи до тригалогеновмісних похідних кондесованих 1,3-оксазинових і піримідинових гетероциклів.

  Скачати повний текст

Досліджено координаційно-хімічні та спектрально-люмінесцентні властивості гетероядерних комплексів лантанідів з германієм (IV), оловом (IV) і вісмутом (ІІІ) з ді- та поліамінними комплексонами, а саме: етилендіамін-N, N, N',N'-тетраоцтовою, транс-1,2-циклогександіамін-N, N, N, N'-тетраоцтовою, 1, 3-діаміно-2-гідроксипропан--N, N, N', N'-тетраоцтовою, етиленгліколь-біс (2-аміноетил)-N, N, N', N'-тетраоцтовою, діетилентриамін-N, N, N", N"-пентаоцтовою та триетилентетрамін-N, N, N', N", N", N"-гексаоцтовою кислотами. Комплекси ідентифіковано й охарактеризовано методами елементного та рентгенофазового аналізу, термогравіметрії, ПМР-, ІЧ-абсорбційної та люмінесцентної спектроскопії, а також методами молекулярної механіки. Проведено рентгеноструктурний аналіз 3 гетероядерних Ln (III) - Ge (IV) сполук. Встановлено 4f-люмінесценцію іонів Sm (III), Eu (III), Tb (III) і Dy (III) у гетероядерних комплексах з Ge (IV) і Sn (IV), а також Nd (III) і Yb (III) у комплексах з Bi (III). У результаті аналізу розщеплення підрівнів штарківської структури смуг у спектрах 4f-люмінесценції запропоновано моделі координаційних поліедрів Eu (III) у гетероядерних комплексонатах. Визначено вплив p-металу на випромінювальні процеси іонів Ln (III), який полягає у випадку германій і олововмісних комплексів у певному способі організації їх структури (зміна відстані між іонами лантаніду та донорними центрами ліганду, кількості координованих молекул води, зниження триплетного рівня ліганду) або для комплексів Bi (III) у p-f-переносі енергії збудження на випромінювальні рівні Ln (III).

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Встановлено умови проходження реакцій похідних аміду імідофосфенистої кислоти з алкоксидами та алкоксихлоридами титану, а також тетраізопропоксидом олова. Виділено ряд нових металовмісних гетероциклів замкнених містковим атомом кисню алкоксигрупи. Проаналізовано особливості їх будови та реакційної здатності. Вперше виділено ряд металовмісних гетероциклів замкнутих атомом азоту, як продуктів приєднання N,N,N',N" - тетракіс(триметилсиліл) аміду діімідофосфенової кислоти до алкоксидів Ti, Sn, Zr, Nb, а також Ta. Досліджено взаємодію N,N-біс(триметилсиліл)амід-N'-трет-бутиліміду тіофосфенової кислоти з алкоксидами Ti, Sn, Zr, Nb й Ta, а також із хлоридами Fe, Al, Ga, In, B, Sb, Ti, Zr, Hf і Ta. Отримано ряд нових металовмісних гетероциклів замкнених атомом сірки та розкрито особливості їх будови.

  Скачати повний текст

Встановлено закономірності одержання та синтезу на основі діанових епоксидних смол марок ЕД-20 та ЕД-22, полігліциділфенолоформальдегідної смоли, ациклічної смоли УП-632 та N,N,N',N' - тетрагліциділметилендіаніліну пероксидних похідних за присутності четвертинних солей амонію (ЧСА). Модифікаторами епоксидних смол визначено гідропероксид третбутилу, гідропероксид ізопропілбензолу, 1,1-диметил-2-фенілметилгідропероксид та 1,1,3-триметил-3-фенілпропілгідропероксид. Використано бензилтриетиламоній хлористий,тетрабутиламоній бромистий, тетрабутиламоній йодистий, цетилтриетиламоній бромистий та тетраметиламоній йодистий як ЧСА. Доведено, що реакція між епоксидною смолою та гідропероксидом відбувається з достатньою швидкістю за температури 323 К у середовищі толуолу та кількості гідропероксиду 1 моль його в розрахунку на 1 г-екв. епоксидної групи смоли та вмісті ЧСА 15,0 і гідроксиду калію (КОН) - 12,5 % моль. Запропоновано схему реакції одержання пероксидних олігомерів і виведено кінетичне рівняння процесу. Структуру синтезованих сполук підтверджено хімічними та спектральними методами аналізу. З використанням методу комплексного термічного аналізу встановлено основні закономірності розкладу синтезованих олігомерів. Пероксидні похідні епоксидних смол вивчено в процесах структурування полімерних композицій на базі нафтополімерних смол та низькомолекулярного полібутадієнового каучуку "Krasol-LB".

  Скачати повний текст

Розроблено методики матричного синтезу 23 координаційних сполук купруму(ІІ), ніколу(ІІ), кобальту(ІІ) і кадмію(ІІ) з N,N'-біс(саліциліден)семи-, тіосемикарбазидом трьох типів, 17 з яких є новими та відповідають загальним формулам: М1[М2L'1]2 • хН2О і М1[СоL'1(Н2О)2]2 • хН2О, де М1 = Ca2+, Sr2+, Ba2+; М2 = Cu2+, Ni2+; х = 0 – 5; Н3L1 = N,N'-біс(саліциліден)семикарбазид; М1[М2L'2]2 • хН2О, де М1 = Ca2+, Sr2+, Ba2+; М2 = Cu2+, Ni2+; х = 1 – 4; Н3L2 = N,N'-біс(саліциліден)тіосемикарбазид; М1[М2L'1 • М3Cl3], де М1 = К+, NН4+; М2 = Cu2+, Ni2+; М3 = Sb3+, Bі3+; Н3L1 = N,N'-біс(саліциліден)семикарбазид. Склад та будову отриманих гетерометалевих координаційних сполук встановлено методами елементного, рентгенофазового та рентгеноструктурного аналізів (РСА), магнетохімії, термогравіметрії, кондуктометрії та ІЧ-спектроскопії. Досліджено вплив катіона металу і умов проведення матричного синтезу на склад гетерометалевих координаційних сполук 3d-металів (Cu2+, Ni2+, Cо2+, Cd2+) з N,N'-біс(саліциліден)семи-, тіосемикарбазидом та показано, що координаційні сполуки загальної формули М1[М2L'1, 2]2 • хН2О одержували в дві стадії, а координаційні сполуки загальної формули М1[М2(L'1) • М3Cl3] – в три стадії, перша і друга з яких є класичним методом матричного синтезу координаційних сполук, а третя – кислотно-основною взаємодією «жорсткої» кислоти Льюїса М3Cl3 з «жорсткою» основою М1[М2L'1] в рамках теорії ЖМКО. Встановлено, що «збірка» кінцевого ліганду – L'1, 2 проходить на матриці катіону металу. Досліджено електропровідні властивості синтезованих сполук і показано, що вони можуть застосовуватись як нові наноматеріали в електронній техніці, а також можуть виступати як вихідні речовини для отримання подвійних оксидів структури перовскіту.^UIt has been developed methods of matrix synthesis of 23 coordination compounds of Copper(II), Nickel(II), Cobalt(II) and Cadmium(II) with N,N-bis(salicylidene)semi-, thiosemicarbazide of three types, 17 of which are new and correspond general formula: М1[М2L'1]2 • хН2О and М1[СоL'1(Н2О)2]2 • хН2О, where М2 = Cu2+, Ni2+; М1 = Ca2+, Sr2+, Ba2+; х = 0 – 5; Н3L1 = N,N-bis(salicylidene)semicarbazide; М1[М2L'2]2 • хН2О, where М2 = Cu2+, Ni2+; М1 = Ca2+, Sr2+, Ba2+; х = 1–4; Н3L2 = N,N-bis(salicylidene)thiosemicarbazide; М1[М2L'1 • М3Cl3], where М1 = К+, NН4+; М2 = Cu2+, Ni2+; М3 = Sb3+, Bі3+; Н3L1 = N,N-bis(salicylidene)semicarbazide. Composition and structure of the obtained heterometal coordination compounds have been established by elemental, X-ray phase analysis and X-ray crystallography, magnetochemistry, thermogravimetric and conductivity analysis, IR-spectroscopy. It has been investigated an influence of metal cations and conditions of matrix synthesis on the composition of heterometal coordination compounds of 3d-metals (Cu2+, Ni2+, Cо2+, Cd2+) with N,N-bis(salicylidene)semi-, thiosemicarbazide and shown that coordination compounds of general formula М1[М2L'1, 2]2 • хН2О have been obtained in two stages and coordination compounds of general formula М1[М2(L'1) • М3Cl3] – in three stages, the first and second of which are the classical method of matrix synthesis of coordination compounds, and the third is the acid-base interaction of the «hard» Lewis acid М3Cl3 with the «hard» base М1[М2L'1] within of the HSAB theory. It has been established that the «assembly» of the final ligand – L'1, 2 passes on the matrix of the metal cation. It has been investigated the electroconductive properties of the synthesized compounds and shown that they can be used as new nanomaterials in electronics and initial materials for the obtaining of double perovskite oxides.

Дисертаційна робота присвячена синтезу нових біологічно активних речовин – похідних моно- та біс-спіро-2-оксіндол[3,3']піролу та виявленню серед них перспективних сполук, які можуть бути рекомендовані для подальших поглиблених фармакологічних досліджень. Реакцією 1,3-диполярного циклоприєднання азометинілідів, отриманих in situ із ізатинів та α-амінокислот з різноманітними диполярофілами на основі біс-малеїнімідів були синтезовані нові гексаметилен(етилен, оксаліламін, м-фенілен)-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-с]пірол-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-трі-они) та їх моноаналоги. Досліджено перебіг цієї реакції в залежності від співвідношення та природи реагентів, розчиннику та її механізм. Досліджено можливості нітрозування, алкілування та ацилування отриманих речовин. Структури синтезованих сполук підтверджено за допомогою ІЧ-, 1Н, 13С ЯМР-спектроскопії, хромато-мас-спектрометрії, елементного аналізу. Знайдено сполуки, які виявили виражену протимікробну, антиоксидантну, протизапальну активності та інгібуючи властивості стосовно рецептора фактора росту фібробластів (FGFR1) та є перспективними БАР.^UThe thesis is dedicated to the synthesis of the new biologically active compounds among mono- and bis-derivatives of spiro-2-oxindole-[3,3']-pyrrole and study of their pharmacological activity. New hexamethylene(ethylene, oxalyl amine, m-phenylene)-N,N'-bis(spiro-indole-3,3'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole-2a,5a'-di-hydro-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-triones) and and their monoanalogs were synthesized via 1,3-dipolar cycloaddition of azomethinilides obtained in situ from isatines and α-amino acids with various dipolarophils based on bis-maleimides. The course of this reaction is investigated depending on the relationship and nature of the reagents, the solvent and its mechanism. The possibilities of nitrosation, alkylation and acylation of the obtained substances were investigated. The structure of compounds synthesized was confirmed by IR-, 1H, 13C NMR-spectroscopy, mass-spectrometry and elemental analysis. Found compounds that exhibit pronounced antimicrobial, antioxidant, anti-inflammatory activity and inhibit properties in relation to fibroblasts growth factor receptor (FGFR1) and are promising biologically active substances.

Дисертаційна робота присвячена створенню методології спрямованої структурної модифікації 1(2)-аміно-9,10-антрацендіонів з метою одержання нових 9,10-діоксоантраценілфункціоналізованих похідних з практично корисними властивостями. Запропоновано метод синтезу N-ациламіно-9,10-антрацендіонів з використанням ацилюючої системи сильна карбонова кислота–тіоціанат амонію. Проведено структурну модифікацію 2-хлоро-N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантраценіл)ацетамідів амінокислотним, тіоціанатним, тіазолідиновим та дитіокарбаматним фрагментами. Розширено ряд N-бензоїл-N'-тіосечовин 9,10-антрацендіону та розроблені підходи до синтезу 1,2,3-заміщених гуанідинів та азольних похідних. Здійснено синтез нових 1H-піролілантрацен-9,10-діонів. Показано синтетичний потенціал солей 9,10-діоксоантраценілдіазонію в одержанні нових дитіокарбаматних, піридинових, 1,2,3-триазольних, гідразонових, антра[1,2-d][1,2,3]триазин-4,7,12(3H)-трионових, 6H-нафто[2,3-h]піридо[2,1-b]хіназолін-6,9,14-трионових похідних. Виявлено сполуки як з селективною антибактеріальною, протигрибковою, антиоксидантною, антитромбоцитарною, антивірусною, протисудомною, тирозинпротеїнкіназною та протипухлинною активністю, так і помірнотоксичні (ЛД50 > 1000 мг/кг) похідні з плейотропною дією.^UThe thesis is devoted to the development of a methodology for the directed structural modification of 1(2)-amino-9,10-anthracenediones for obtaining new 9,10-dioxoanthracenyl functionalization derivatives with practically valuable properties. Method of synthesis of N-acylaminoanthracene-9,10-diones using acylating system, a strong carboxylic acid-ammonium thiocyanate, is proposed. A method of structural modification of 2-chloro-N-(9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracenyl)acetamides with amino acid, thiocyanate, thiazolidine and dithiocarbamate fragments has been developed. The order of N-benzoyl-N'-thioureas of 9,10-anthracenediones was expanded and 1,2,3-substituted guanidines and azole derivatives were obtained. The synthesis of new 1H-pyrrolylanthracene-9,10-diones has been carried out. The synthetic potential of 9,10-dioxoanthracenyldiazonium salts in the preparation of new dithiocarbamate, pyridine, 1,2,3-triazole, hydrazone, anthra[1,2-d][1,2,3]triazine-4,7,12(3H)-trione, 6H-naphtho[2,3-h]pyrido[2,1-b]quinazoline-6,9,14-trione derivatives was showed.Compounds with selective antibacterial, antifungal, antioxidant, antiplatelet, antiviral, anticonvulsant, tyrosine protein kinase, and antitumor effect, and moderately toxic substances derivatives with pleiotropic effect were found.

Робота присвячена цiлеспрямованому синтезу нових сполук з використанням рiзних методик хiмiчної модифiкацiї на основi сполук-лiдерiв – 6-гiдрокси-N-(4-метоксифенiл)-4-оксо-1,2-дигiдро-4Н-пiроло[3,2,1-ij]хiнолiн-5-карбоксамiду пiд умовною назвою «Хiмопiрон» та 6-гiдроксi-N-(4-метоксiбензiл)-4-оксо-1,2-дигідро-4Н-пiроло[3,2,1-ij]хiнолiн-5-карбоксамiду, які були створені науковцями Національного фармацевтичного університету. Проаналiзовано особливостi використання N,N'-дициклогексилкарбодіімiду у синтезi етилових естерiв 4-гiдрокси-2-оксо-1,2-дигiдрохiнолiн-3-карбонових кислот. Розроблено і адаптовано під промислове виробництво варіант синтезу етилових естерів 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Опрацьовани методики синтезу функціональних похідних 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот з використанням доступних реагентів. Досліджена реакція бромування естеру 7-гідрокси-5-оксо-2,3-дигідро-1Н,5Н-піридо[3,2,1-ij]хінолін-6-карбонової кислоти. Проведен фармакологічний скринінг одержаних похідних 4-гiдрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та встановлена закономірність зв'язку «хімічна структура – діуретична активність» у ряду синтезованих речовин, спрогнозовани молекулярні фрагменти, які визначають діуретичну активність одержаних сполук, проведен SAR та QSAR аналізи. Рекомендована перспективна сполука-лідер для доклінічних досліджень. Розроблен проект аналітичної документаціїї МКЯ на структуру-лідер^UDetection of diuretic properties of 4-R-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamides and determination as leader structures of 6-hydroxy-N-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-1,2-dihydro-4H-pyrrolo-[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxamide under the conditional name " Himopiron " and 6-hydroxy-N-(4-methoxybenzyl)-4-oxo-1,2-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxamide, which were developed by scientists at the National University of Pharmacy, became the basis for the modification of these structures in order to further in-depth study of quinoline derivatives as bases for compounds capable of enhancing diuretic activity and thus protecting intellectual property of these leading structures. To modify the leader structures into a simpler bicyclic chemical structure, 1-R-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbon and 4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxylic acids derivatives were synthesized. The peculiarities of the application of N,N'-dicyclohexylcarbodiimide in the synthesis of ethyl esters of 4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acids were analyzed. Elemental analysis and spectroscopy NMR 1Н were used to prove the chemical structure of all synthesized of compounds, which made it possible to easily identify proton-containing functional groups. High diuretic activity, low toxicity, no side effects and, most interestingly, the ability to inhibit aldosterone production, have been found in joint leaders. As a result of the above and using the principles of "me-too" technology, methylated analogues of the above pyrroloquinolines were included in the scope of research to find new diuretics. For the first time, a series of new 6-hydroxy-2-methyl-4-oxo-2,4-dihydro-1H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxamides was obtained. The chemical structure of the synthesized substances was confirmed by elemental analysis, 1H and 13C NMR spectroscopy data, mass and chromato-mass spectrometry, UV and IR spectroscopy, and in some cases by X-ray diffraction analysis. Modern physicochemical methods for quality control of promising substances are substantiated. Comparative analysis of biological studies allows us to conclude that the transition from tricyclic pyrrolo- and pyridoquinolines to bicyclic quinolones is accompanied by a decline in diuretic properties. Our structure-action (SAR) analysis showed that pyrroloquinolines are a more promising group for further study. In this group, a larger number of promising substances and higher activity rates compared with pyridoquinolines. We also found pharmacophore fragments that steadily increase diuresis. Summing up the comprehensive studies of the most promising leader compound - N-benzyl-6-hydroxy-2-methyl-4-oxo-1,2-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxamide, a study on the standardization of this substance, namely, proposed methods of identification, substantiated the presence of concomitant impurities and developed methods for their determination, developed a method of quantitative determination using acid-base titration in non-aqueous solvents with potentiometric fixation of the end-point of titration, validation procedure The developed methods are included in the MCQ project.

використання у дослідах з поліплоїдизації рослин роду Miscanthus, а саме: 4-метилсульфоніл-2,6-динітроанілін; N′-(N”-[2,6-динітро-4-трифторметилфеніл]пропіл)морфолін; N,N'-біс-(2-нітро-феніл)-гексилен-1,6-диамін; N'-(2,6-динітро-4-За допомогою методів in silico проведено скрінінг ряду новосинтезованих динітроанілінових сполук на спорідненість до α-тубуліну міскантусу. Здійснено реконструкцію та верифікацію просторової структури молекули α-тубуліну міскантусу. Проведено оцінку здатності нових та широко вживаних сполук динітроанілінового ряду утворювати ліганд-білкові комплекси з α-тубуліном, успадкованим від M. sinensis (Q70ZL7). Серед 83 досліджених в роботі динітроанілінів, за критерієм стабільності комплексів з ɑ-тубуліном та рівнем фітотоксичності відібрано 6 найбільш перспективних сполук для подальшого трифторметил-феніл)-етилен-1,2-диамін гідрохлорид; 1-{3-[2-(2,6-динітро-4-трифторметил-феніламіно)-етил ]-4-метил-2-феніліміно-2,3-дигідро-тіазол-5-іл}-етанон гідрохлорид та {2- [4-(2,4-дихлор-феніл)-2-феніліміно-тіазол-3-іл]-етил}-(2,6-динітро-4-трифторметил-феніл)-амін гідрохлорид. Було проведено поліплоїдизацію M. × giganteus шляхом культивування асептичних пагонів в умовах in vitro на середовищах доповнених динітроанілінами. Використовували як наведені вище сполуки, так і референтні динітроаніліни (трифлюралін та оризалін). Встановлено, що досліджувані сполуки, так само як і вже добре відомі, здатні індукувати поліплоїдію M. х giganteus, та не характеризуються високим фітотоксичним впливом на рослини, що істотно позначається на виживанні та мікроклональному розмноженні експлантів. За стандартними методиками проведено вивчення фенотипових особливостей поліплоїдних ліній міскантусу гігантського. Поліплоїдні лінії 108 та 202 характеризувались найкращими показниками маси надземної частини рослин, висоти рослин, кількості ризом на кореневищах рослин, кількості листків на стеблі, за вмістом сухих речовин та виходом біоетанолу завдяки високій продуктивності біомаси.^UIn silico methods were used for screening of a range of newly synthesized dinitroaniline compounds on their affinity to miscanthus α-tubulin. Reconstruction and verification of the spatial structure of miscanthus α-tubulin molecule was performed. The ability of newly synthesized as well as widely used compounds of dinitroanilines class to form ligand-protein complexes with α-tubulin inherited from M. sinensis (Q70ZL7) was evaluated. According to the criterion of stability of the complexes with ɑ-tubulin and phytotoxicity level, among 83 studied, 6 the most promising dinitroanilines were selected for further use in experiments on polyploidization of plants belonging to genus Miscanthus, and namely: 4-methylsulfonyl-2,6-dinitroaniline; N′-(N”-[2,6-dinitro-4-trifluoromethylphenyl] propyl)morpholine; N,N'-bis-(2-nitro-phenyl)-hexylene-1,6-diamine; N'-[2,6-dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl]ethane-1,2-diamine; hydrochloride; 1-{3-[2-(2,6-dinitro-4-trifluoromethyl- phenylamino)-ethyl]-4-methyl-2-phenylamino-2,3-dihydro-thiazole-5-yl}-ethanol hydrochloride; {2-[4-(2,4-dichlorophenyl)-2-phenylamino-thiazole-3-yl]-ethyl}-(2,6-dinitro-4- trifluoromethyl-phenyl)-amine hydrochloride. Polyploidization of M. × giganteus was conducted by culturing of aseptic shoots in vitro on media supplemented with dinitroanilines. Both, newly synthesized compounds listed above, and widely used dinitroanilines (trifluralin and oryzalin) were used in the work. It was found that newly synthesized dinitroanilines, as well as widely used are able to induce polyploidy of M. x giganteus. Moreover, newly synthesized compounds do not have high phytotoxicity level, which significantly affects the survival rate and micropropagation of explants. The phenotypic features of giant miscanthus polyploid lines were studied according to standard methods. Best performing polyploidy lines appeared to be line 108 and line 202. They showed best results in such parameters as mass of the aboveground part of plants, plant height, number of rhizomes, number of leaves on the stem, dry matter content and higher ethanol yield owing to increased biomass.

Дисертаційна робота присвячена з`ясуванню біохімічних та фізико-хімічних механізмів дії каліксаренів на мембранозв`язані катіон-транспортувальні електроензими гладеньком'язових клітин та на неензиматичний гідроліз АТР.У дослідах проведених на фракції плазматичних мембран гладеньком'язових клітин міометрія свині, оброблених розчином дигітоніну (0,1 мг/мл) та суспензії міоцитів щура, було досліджено дію калікс[4]аренів на Са2+,Mg2+-АТРазну, Na+,K+-АТРазну та Mg2+-АТРазну активність плазматичної мембрани і Са2+,Mg2+-АТРазну активність саркоплазматичного ретикулума клітин міометрія, на Са2+-транспортну активність Ca2+,Mg2+-АТРази плазматичної мембрани, Са2+-гомеостаз у міоцитах матки та на неензиматичний гідроліз АТР. Встановлено, що калікс[4]арени С-99 та С-107 проявляють мембранотропні ефекти і впливають на мембранні ензими. Доведено, що калікс[4]арен С-107 може вбудовуватись в мембрану і проникати через мембрану. Виявлено, що калікс[4]арен С-90 селективно та ефективно (І0,5 = 20,2 ± 0,5 мкМ) пригнічує активність транспортної Са2+,Mg2+-АТРази плазматичної мембрани, не впливаючи на активність Na+,K+-АТРази, Mg2+-АТРази і Са2+-АТРази плазматичної мембрани. Встановлено, що структурний фрагмент С-150 (суто «калікс[4]аренова чаша») та модельна сполука М-1 (N-(4-етоксифеніл)-N'-(фенілсульфонил)-трифторометилацетімідоамід) недостовірно пригнічували Са2+,Mg2+-АТРазну активність плазматичної мембрани. Ефективність інгібування Са2+,Mg2+-АТРази калікс[4]аренами залежить від кількості та розташування фенілсульфониламідинових груп на їх верхньому вінці. Модифікація нижнього вінця калікс[4]аренової «чаші» двома октанольними залишками (С-956) замість залишків пропанолу (С-90) призводить до збільшення ефективності інгібування Са2+,Mg2+-АТРази плазматичної мембрани.^UThe thesis is devoted to the study of biochemical and physicochemical mechanisms of effects of calix[4]arenes on membrane-bound cation-transporting electroenzymes of smooth muscle cells and on non-enzymatic hydrolysis of ATP.Therefore, the study of the effects of calix[4]arenes on the enzymatic activities of membrane-bound electroenzymes: Mg2+,ATP-dependent calcium pumps of the plasma membrane and sarcoplasmic reticulum, Mg2+,ATP-dependent sodium pump of the plasma membrane, and on non-enzymatic hydrolysis of ATP, are considerably interesting in both theoretical and practical aspects.In experiments carried out with the plasma membrane fraction of pig smooth muscle cells treated with a solution of digitonin (0.1 mg / ml) and with a suspension of rat myocytes, the effects of calix[4]arenes on Ca2+,Mg2+-ATPase, Na+,K+-ATPase and Mg2+-ATPase activities in the plasma membrane, Ca2+,Mg2+-ATPase activity of the sarcoplasmic reticulum of myometrial cells, on Ca2+-transport activity of Ca2+,Mg2+-ATPase of the plasma membrane, Ca2+ homeostasis in myocytes and on non-enzymatic hydrolysis were investigated. It was found that calix[4]arenes C-99 and C-107 had membranetropic properties and could indirectly affect membrane enzymes. It was shown that calix[4]arene C-107 could be built into membrane and penetrate through the membrane.

Дисертація присвячена дослідженню закономірностей формування, структури та функціональних властивостей кристалів KDP, допованих органічними молекулами амінокислот. Вперше методом зниження температури вирощено кристали KDP з інкорпорованими органічними молекулами N,N'-діметил мочевини (NN'DU), L-аргінін фосфату (LAP) та L-аргініну. Розроблено лабораторну методику отримання кристалів KDP:L-arg. Досліджено закономірності впливу домішок на процес вирощування, морфологію та структурну досконалість кристалів. Показано, що допування органічними молекулами NN'DU, LAP та L-arg призводить до збільшення ефективності ГДГ кристала KDP в порівняння з чистим кристалом у 2-3,5 рази. Встановлено, що ефективність перетворення лазерного випромінювання максимальна в секторі {100}. Найбільш імовірно це обумовлено тим, що утворення нових водневих зв'язків в структурі кристала за рахунок колективної взаємодії органічних молекул з матрицею відбувається переважно у секторі призми.Досліджено вплив молекул амінокислоти на механічну міцність та характер лазерного руйнування кристалів KDP. Встановлено, що зміни механічної та лазерної міцності допованих кристалів, які спостерігаються, переважно корелюють між собою.Ключові слова: дигідрофосфат калію, композитні матеріали, органічні молекули, механічні властивості, поріг лазерного руйнування, генерація другої гармоніки.^UThesis is devoted to the development to the study of the patterns of formation, structure and functional properties of KDP crystals doped organic molecules.For the first time, the KDP crystals with incorporated organic molecules of N, N'-dimethyl urea (NN'DU), L-arginine phosphate (LAP) and L-arginine have been grown. The laboratory method for obtaining KDP:L-arg crystals is developed. The laws of influence of dopants on the process of cultivation, morphology and structural perfection of crystals are investigated.It is shown that doping with organic molecules NN'DU, LAP and L-arg leads to an increase in the efficiency SHG of the KDP crystal in comparison with a pure crystal ~ 2-3.5 times. It has been established that the efficiency of the laser radiation conversion is always maximal in the sector {100}. Most likely, this is due to the fact that the formation of new hydrogen bonds in the structure of the crystal due to the collective interaction of organic molecules with a matrix occurs predominantly in the sector of prisms.The influence of amino acids molecules on mechanical strength and character of laser destruction of KDP crystals was studied. It is established that changes in the mechanical and laser strength of doped crystals that are observed are mainly correlated with each other.Key words: dihydrophasphate, composite materials, organic molecules, mechanical properties, laser damage threshold, second harmonic generation.